降糖药的分类及应用.pdfVIP

降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌 磺脲类以及非磺脲类。 主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用， 抑制 ATP 依赖性钾通道，使 K+ 外流，β细胞去极化， Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强 胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪 (美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达 )：为第二代磺酰脲类药，起效快， 药效在人体可持续 6-8 小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄 较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特 (达美康、优哒灵 )：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁 脲强 10 倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而 可预防 2 型糖尿病的微血管病变。适用于成年型 2 型糖尿病、 2 型糖尿病伴肥胖症或伴血管 病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲 (优降糖 )：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强， 为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续 24 小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型 2 型 糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲 (克糖利 ) ：较第一代甲苯磺丁脲强 20 倍，与格列本脲相比更易吸收、 较少发生低血糖；其作用可持续 24 小时。可用于非胰岛素依赖型 2 型糖尿病。 （五）格列美脲 (亚莫利 ) ：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药， 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取， 比其他口服降糖药更少影响心血管系 统；其体内半衰期可长达 9 小时， 只需每日口服 1 次。 适用于非胰岛素依赖型 2 型糖尿病。 （六）格列喹酮（糖适平等） ：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与 胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品 2~2.5 小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为 1.5 小时，代谢完全，其 代谢产物不具有降血糖作用， 代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。 适用于单用饮食控制 疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型 2 型糖尿病，且病人胰岛 B 细胞有一定的分泌胰岛 素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺 酰脲类药物类似， 但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快， 因此能改善胰岛素早时相分 泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有 : 瑞格列奈 (诺和龙 )：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾 脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控 zhi 二：双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对 2 型糖尿病人降血糖作用明 显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、 降低肝糖 原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍 (格华止，美迪康 )：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无 降糖作用；