药物制剂人体生物利用度及生物等效性试验指导原则.docVIP

/. 附录三 药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则 生物利用度是指剂型中的药物被吸进入血液的速率和程度。 生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。 口服或其他非脉管内给药的制剂，其活性成分的吸收受多种因素的影响，包括制剂工艺、药物粒径、晶型或多晶型，处方中的赋形剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、包衣材料、溶剂、助悬剂等。生物利用度是保证药品内在质量的重要指标，而生物等效性则是保证含同一药物的不同制剂质量一致性的主要依据。 生物利用度与生物等效性概念虽不完全相同，但试验方法基本一致。为了控制药品质量，保证药品的有效性和安全性，特制定本指导原则。何种药物制剂需要进行生物等效性或生物利用度试验，可根据有关部门颁布的法规要求进行。 进行药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验的临床实验室和分析实验室， 应提供机构名称以及医学、科学或分析负责人的姓名、职称和简历。 一、生物样品分析方法的基本要求 生物样品中药物及其代谢产物定量分析方法的专属性和灵敏度， 是生物利用度和生 物等效性试验成功的关键。 首选色谱法，如 HPLC 、GC 以及 GC-MS、LC-MS 、LC-MS-MS 联用技术，一般应采用内标法定量。必要时也可采用生物学方法或生物化学方法。 由于生物样品取样量少、药物浓度低、内源性物质（如无机盐