天然药物化学 甲乙型强心苷元、糖的结构特点及连接方式 9 实例1 强心苷 毛花洋地黄.pptVIP

强心苷-毛花洋地黄 毛花洋地黄中的强心苷主要来自毛花洋地黄和紫花洋地黄。从毛花洋地黄叶中分离出的强心苷，其苷元均是五元不饱和内酯环的甲型强心苷元。其中毛花洋地黄苷甲、乙、丙、丁、戊（lanatosideA、B、C、D、E ）是原生苷，其余为各种次生苷。 临床上常用的药物去乙酰毛花洋地黄苷丙即西地兰，是原生苷；地高辛是西地兰经酶解去掉末端的葡萄糖产的次生苷。 实例1 毛花洋地黄 西地兰是快速强心药，能加强心肌收缩，减慢心率与传导，但作用快而蓄积性小，治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心甙。口服在肠中吸收不完全，服后2小时见效，经3—6日作用消失。 地高辛是中效强心苷类药物，为白色结晶或结晶性粉末；无臭；味苦。在治疗时，对心脏的作用表现为正性肌力作用， 减慢心率，抑制心脏传导。适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。在洋地黄类药物中，地高辛排泄较快而且蓄积性较小，口服吸收不完全，也不规则，人中毒血药浓度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。 （一）西地兰的提取分离 西地兰的提取分离可分为三个步骤：提取总苷、分离苷丙、苷丙脱乙酰基。 （二）地高辛的提取分离 地高辛的提取分离过程为：原药材酶水解、乙醇提取、除脂溶性杂质，分离次生苷、脱去乙酰基、分离地高辛。 从毛花洋地黄叶中提取分离地高辛的流程 流程分析： 1、利用叶中存在的β-D-葡萄糖酶水解去除葡萄糖，再用乙醇提取； 2、提取液浓缩至20%时脂溶性杂质溶解度小，析胶效果好，可去除脂溶性杂质； 3、次生苷在三氯甲烷中溶解度较大； 4、NaOH洗涤去乙酰基并除去残留的叶绿素； 5、地高辛在三氯甲 烷中溶解度较大； 6、地高辛的精制利用其在乙醇中溶解度相关悬殊的性质进行。