作用于肾上腺素受体的药物05.ppt

麻黄碱的体内过程 ? 肝代谢； 40% 尿排出 麻黄碱的临床应用 1. 麻醉中低血压处理 2. 预防支气管哮喘 3. 滴鼻消除鼻粘膜肿胀和预防鼻插管出血 麻黄碱不良反应 ? 精神兴奋、失眼、不安 a 受体激动药 ? a 受体激动药分为 a1,a2 受体激动药（ NE ， 间羟胺）、 a1 受体激动药（去氧肾上腺素、 甲氧明）、 a2 受体激动药（可乐定） 去甲肾上腺素 ? 药理作用 ∶ 直接激动 a1 受体，可激动 b1 受体； 无 b2 受体作用。 1. 血管 ∶ 主要为 a1 型作用 2. 心脏 ∶ 有 b1 型作用；其血压增高可致反射性心 率减慢。 3. 血压 ∶ 10ug/min 兴奋心脏，收缩压增高脉压 增大；大剂量时表现 a 型作用收缩压舒张压明 显增高脉压减少。 4. 有高血糖作用 去甲肾上腺素 ? 体内过程禁止皮下注射；静脉注射作用 持续数分钟 ? 临床应用 ∶ 顽固性低血压对其它治疗措 施无效时可应急暂时使用。 ? 不良反应 ∶ 皮下用药可致组织缺血坏死； 长时间大剂量使用可致肾衰、心内膜下 出血或梗死。 ? 禁忌证 ∶ 高血压、动脉硬化、心脏病。 间羟胺 ? 直接作用 ∶ 主要作用 a 受体，对 b1 作用较弱； 间接促进 NE 释放。作用较 NE 温和持久。可 用于椎管内麻醉时低血压的处理。 去氧肾上腺素 ? 直接激动 a 受体，有弱的间接作用。无 b 受 体作用，对 a1 的作用远大于 a2 ；作用较持 久 ? 用药后外周阻力增高使血压上升，后者致 反射性心率下降。可用于外周阻力下降所 致的低血压处理、麻醉中冠心病人合并低 血压心动过速的处理 、 F4 病人外周阻力过 低引起的严重低氧血症处理 甲氧明 ? 选择性作用于 a1 受体无 b 受体作用，作用持 久。明显的 a1 型作用。应用同去氧肾上腺 素。 可乐定 ? 药理作用 ∶ 1. 降压 ∶ 快静脉注射后短暂血压增高，后血压下降、心 率减慢、心排出量下降伴血浆 NE 浓度下降。此作用产 生于中枢神经，血压下降与外周阻力降低有关。 2. 镇静、镇痛作用 ∶ 作用于蓝斑核及脊髓背角 a2 受体引 起 ? 体内过程 ∶ 部分肝内代谢、半数以上原形肾排泄 ? 临床应用 ∶ 高血压治疗；麻醉前用药及麻醉辅助用药； 椎管内镇痛 ? 不良反应 ∶ 嗜睡等；停药可出现交感神经兴奋作用 b 受体激动药 ? 可分为 b1,b2 受体激动药（异丙肾上腺 素）、 b1 受体激动药（多巴酚丁胺）、 b2 受体激动药（间羟异两肾上腺素） 异丙肾上腺素 ? 药理作用 ∶ b1,b2,b3 强激动药，直接作用； 无 a 受体作用。明显量效关系 1. 心血管 ∶ b1 型心脏作用比肾上腺素强；骨骼肌 血管、肾和肠系膜血管舒张；舒张压下降明显， 收缩压可升高，平均动脉压下降；小剂量产生 正性变力作用、大剂量产生正性变时作用。 2. 支气管平滑肌舒张作用迅速而强大 3. 升血糖、脂肪分解等 异丙肾上腺素 ? 体内过程 ∶ 主要由肝和其它组织中的 COMT 降解 ? 临床应用 ∶ 2 、 3 度房室传导阻滞、心动 过缓、 Q-T 间期延长、雾化吸入治疗支气 管哮喘。 ? 不良反应 ∶ 心悸头昏；禁用于冠心病、 心肌炎及甲亢 作用肾上腺素受体的药物 伊犁州友谊医院麻醉科 药物使用原则 1. 属于 心血管 活性药物 2. 使用此类药物要有 熟练的病理生理学基础 3. 掌握此类药物的 共性与个性 4. 明确目的 掌握适应症 、适当使用 药物分类 ? 兴奋药 ：拟肾上腺素药物（拟交 感胺药物） ? 抑制药 ：抗肾上腺素药物、肾上 腺素能神经阻滞药 第一节 概述 一、肾上腺素能神经及其递质 ? 肾上腺素能神经存在部位 ∶ 自主神经系统中的交感神经节 后纤维神经末梢和 CNS 中 ? 递质存在部位 ∶ 突触前膜、突触后膜 ? 交感神经膨体中的囊泡 ? 递质的合成 ∶ 酪氨酸 多巴 （囊泡中，多巴胺 去甲肾 上腺素） （肾上腺髓质中，去甲肾上腺素向肾上腺素的 转化受 肾上腺皮质激素的调控 ） ? 递质释放 ∶ 胞裂外排 ? 递质作用的消失 ∶ 75-95%NE 通过摄取 1 （释放递质的 细胞摄取）回到膨体中；进入循环的由摄取 2 （效应细胞 摄取）被其它组织摄取由 COMT 代谢 二、肾上腺素受体 ? 肾上腺素受体是细胞膜上的一种特殊蛋白 质（配基）。根据其与配体结合后产生的 激动效应不同可分为 a 1 （主要位于突触后 膜）、 a 2 （主要位于突触前膜）、 ? 1 （主要分布于心脏）、 ? 2 （主要分布于 血管、支气管等平滑肌） 、 ? 3 受体（主 要分布于脂肪） ? 中枢神经系统有 a 受体分布 三、肾上腺素能神经外周一般作用 及其机制 ? . 受体的分布部位、及其激动后效应 ?