中药制药技术 栓剂概述 栓剂1.pptVIP

主 讲：山东中医药高等专科学校 栓剂概述 定义 栓剂亦称坐药或塞药，系指原料药物与适宜基质制成的专供塞入腔道的一种固体剂型。 栓剂-概述 种类 其形状与重量因施用于不同腔道而异。 ?肛门栓: 子弹头形(园锥形)。 鱼雷形， 2克/粒。 长3-4厘米 ?阴道栓：球形，卵鸭咀形， 2-5克/粒直径1.5-2.5厘米. 尿道栓：笔形 鼻用栓：子弹头形 口腔栓 栓剂-概述 栓剂-概述 要求 栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 栓剂-概述 1.局部治疗:分散于腔道粘膜产生治疗作用. 2.全身治疗：肛门栓:通过腔道粘膜吸收入血起,镇痛退热,解热平喘等. 作用特点 ?栓剂全身治疗作用与口服制剂比较 栓剂-概述 1）比口服干扰因素少，药物不受胃肠PH或酶的破坏而失去活性； 2）避免刺激性药物对胃肠道的刺激； 3）减少肝首过作用对药物的破坏；并减少药物对肝的毒副作用。 4）便于不能或不愿吞服药物的患者使用； 　　　如对伴有呕吐的患者适用。 1直肠上静脉→门静脉→肝脏(代谢) →大循环→全身. 2直肠下静脉,肛门静脉→髂内静脉→下腔静脉→大循环→全身. 　　50—70%药物绕过肝脏。栓剂引入直肠应距肛门2厘米处主要以此途径. 3药物→直肠粘膜→直肠淋巴系统→大循环. 栓剂中药物的吸收途径 栓剂-概述 1.吸收途径 2.生理因素: ①直肠内容物：有粪便不利于吸收 ②直肠病变：腹泻、组织脱水 、结肠梗阻 影响直肠吸收的因素 （全身作用） 栓剂-概述 3? 药物理化性质: ①脂溶性：油水分配系数大者易吸收 ②粒度:难溶性药物粒子越小，越易溶解，吸收越快。 ③解离度：弱电解质的非解离型（分子型） 影响直肠吸收的因素 （全身作用） 栓剂-概述 4.基质的理化性质: 药物的释放过程: 栓剂 腔道 融熔(软化) 扩散层 药物 释放 肠壁细胞 吸收. 油溶性药物在水溶性基质中或水溶性药物在脂溶性基质中有助于药物释放。 即基质与药物溶解性相反易吸收。 栓剂-概述 影响直肠吸收的因素 （全身作用） ①油脂性基质: a.水溶性药物：易于释放进入水性体液，产生局部作用，小分子药物可经微孔吸收 Ko/w过大, 难以进入 水性体液，吸收慢 b．脂溶性药物 Ko/w较小, 较易进入 水性体液，吸收好 ②水性基质：（药物多为亲水物） 吸水膨胀溶解，药物分散于体液中， 多为局部作用。小分子易吸收。 ③表面活性剂：增加药物亲和性，对肠壁粘膜洗涤作用。 栓剂-概述 影响直肠吸收的因素 （全身作用） 栓剂 中 药物 剂量 一般等于口服剂量，或为口服剂量1.5-2倍,毒性药物不得超过口服剂量. 栓剂 的 质量 要求 药物与基质混合均匀， 外形完整光滑，无刺激性； 塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合、逐渐释放出药物。 有适宜硬度，包装或贮藏时保持不变形， 无发霉变质现象。 栓剂-概述 主 讲：山东中医药高等专科学校