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胰蛋白酶原刚合成时,此酶多一个六肽,故其活性中心基团形不成活性中心,酶原无活性。当它进入小肠后,在Ca2+的存在下,受小肠粘膜分泌的肠激酶作用,赖氨酸一异亮氨酸间的肽键被水解打断,失去一个六肽,使构象发生一定的变化,成为有活性的胰蛋白酶。这时肽链中的组氨酸(40),天冬氨酸(84)、丝氨酸(177)和色氨酸(193) (括号中的序号是失去六肽后的顺序号)在空间上接近起来,形成了催化作用必需的活性中心,酶具有了催化活性 * * 胆碱酯酶有两类,它们都能水解乙酰胆碱。一类是乙酰胆碱酯酶。另一类是羟基胆碱酯酶。胆碱酯酶是一种水解酶,它的作用是水解乙酰胆碱。乙酰胆碱是胆碱能神经(如副交感神经、运动神经、交感神经节前纤维等)末梢释放的一种神经介质。当神经末梢受刺激引起兴奋时,释放乙酰胆碱,与胆碱能受体结合,发挥神经-肌肉的兴奋传递作用。 人体内存在两种胆碱酯酶,一种是乙酰胆碱酯酶,又称“真性胆碱酯酶”或“特异性胆碱酯酶”主要作用于乙酰胆碱,存在于红细胞及中枢神经系统的灰质中;另一种为血清胆碱酯酶,特异性较差,除可用于乙酰胆碱外,还能作用于其他胆碱酯类,故又称“假性胆碱酯酶”或“非特异性胆碱酯酶”此酶主要由肝脏产生。正常人血清胆碱酯酶用比色法测得含量为130~310单位/升。由于血清胆碱酯酶由肝脏合成,故此酶活性降低常常反映肝脏受损。 * inhibit 英[?n‘h?b?t] v. 抑制;禁止 inhibitor抑制剂 * 琥珀酸 又叫 丁二酸。 * 磺胺类药物是一种广谱抗菌药,临床上主要用于预防和治疗感染性疾病,加之其性质稳定,制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点,兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。 * * 定义:同工酶 (isoenzyme)是指催化相同的化学反应,而酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶。 是由不同基因编码的多肽链,或由同一基因转录生成的不同mRNA所翻译的不同多肽链组成的蛋白质。 (三)同工酶 H H H H H H H M H H M M H M M M M M M M LDH1 (H4) LDH2 (H3M) LDH3 (H2M2) LDH4 (HM3) LDH5 (M4) 乳酸脱氢酶的同工酶 * 举例:乳酸脱氢酶 (lactic dehydrogenase) (LDH1~ LDH5) *生理及临床意义 在代谢调节上起着重要的作用; 同工酶谱的改变有助于对疾病的诊断; 心肌梗死和肝病病人血清LDH同工酶谱的变化 1 酶活性 心肌梗死酶谱 正常酶谱 肝病酶谱 2 3 4 5 (四)酶原的激活使无活性的酶原转变成有催化活性的酶 * 有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体,此前体物质称为酶原。 在一定条件下,酶原向有活性酶转化的过程。 酶原(zymogen) 酶原的激活 * 酶原激活的机理 酶 原 分子构象发生改变 形成或暴露出酶的活性中心 一个或几个特定的肽键断裂,水解掉一个或几个短肽 在特定条件下 赖 缬 天 天 天 天 甘 异 赖 缬 天 天 天 天 缬 组 丝 S S S S 46 183 甘 异 缬 组 丝 S S S S 肠激酶 胰蛋白酶 活性中心 胰蛋白酶原的激活过程 * 酶原激活的生理意义 避免细胞产生的酶对细胞进行自身消化,并使酶在特定的部位和环境中发挥作用,保证体内代谢正常进行。 有的酶原可以视为酶的储存形式。在需要时,酶原适时地转变成有活性的酶,发挥其催化作用。 第五节 影响酶活力的因素 The influencing factors of enzyme activity 影响因素包括有 酶浓度、底物浓度、pH、温度、 抑制剂、激活剂等。 ※ 研究一种因素的影响时,其余各因素均恒定。 一、底物浓度对反应速度的影响 单底物、单产物反应 酶促反应速度一般在规定的反应条件下,用单位时间内底物的消耗量和产物的生成量来表示 反应速度取其初速度,即底物的消耗量很小(一般在5﹪以内)时的反应速度 底物浓度远远大于酶浓度 研究前提 在其他因素不变的情况下,底物浓度对反应速度的影响呈矩形双曲线关系。 当底物浓度较低时 反应速度与底物浓度成正比 [S] V Vmax 目 录 随着底物浓度的增高 反应速度不再成正比例加速 [S] V Vmax 目 录 当底物浓度高达一定程度 反应速度不再增加,达最大速度; [S] V Vmax 目 录 二、酶浓度对反应速度的影响 当[S]>>[E],酶可被底物饱和的情况下,反应速度与酶浓度成正比。 关系式为:V = K3 [E] 0 V
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