颗粒剂常用辅料与包衣材料.docxVIP

.. 颗粒剂常用的辅料及包衣材料 一、颗粒剂常用的辅料 1、填充剂 常用品种：淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、 微晶纤维素、葡萄糖。 2、粘合剂 常用品种： 1、天然的：淀粉浆、预胶化淀粉、糊精。 2、合成：聚维酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素。 3、润湿剂 常用品种：蒸馏水、乙醇 4、崩解剂 常用品种：淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维 素钠、低取代-羟丙基纤维素、枸橼酸、聚山梨酯?80 5、润滑剂 润滑剂的分类： 1、疏水性及水不溶性润滑剂：硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁、 滑石粉、氢化植物油?。 2、水溶性润滑剂：聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。 3、助流剂：微粉硅胶、滑石粉。 4、润滑剂常用品种：硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、氢氧化 铝凝胶、氧化镁、石蜡、白油、甘油、甘氨酸。 ..下载可编辑.. .. 二、颗粒剂常用的?6?种包衣材料 目前常用的颗粒剂薄膜包衣材料主要参照中西药片剂的包衣材 料,?因此中西药颗粒剂的包衣材料也具有通用性。薄膜包衣材料主要 分为水溶性材料、肠溶性材料、不溶性材料。现仅就目前常用及有发 展前景的包衣材料的发展现状综述如下： 1、羟丙基甲基纤维素(HPMC) 为目前应用较广、效果较好的一种包衣材料?,?其特点是成膜性 好。它既可溶于有机溶剂或混合溶剂,?也能溶于水,?衣膜在热、光、 空气及一定的湿度下很稳定。为解决便通胶囊吸湿问题、用羟丙基甲 基纤维素对便通胶囊中药颗粒进行薄膜包衣。以吸湿率为考察指标, 研究了包衣过程中影响包衣颗粒吸湿率的各因素?,?用均匀设计和计 算机模拟实验选择了最优包衣工艺。结果在?25℃、相对湿度?75%?及 相对湿度?100%?的条件下,?包衣颗粒较未包衣颗粒吸湿速度慢,?包衣 颗粒的临界相对湿度较未包衣颗粒临界相对湿度大。因此便通胶囊中 药颗粒采用?HPMC?薄膜包衣对防吸湿有较好的效果。在研究适于吞服 的中药颗粒剂制备方法时,?以?HPMC?包衣制备的颗粒剂,?不仅可掩盖 苦味,?易于吞服,?而且具有优越的防潮性能?,?利于中药稳定性的提 高。因此,?制备吞服型颗粒剂可选?HPMC?作为包衣材料。琥珀消石颗 粒用?60RT?50HPMC?包衣后保证了其在储运过程中的质量。 新型的薄膜包衣材料——?欧巴代(Opadry)?即由?HPMC、增塑剂 和着色剂组成?,?英国卡乐康公司采用电脑配方研制?,?能满足各种颜 ..下载可编辑.. .. 色的肠溶、胃溶,?特殊防潮的包衣需要。欧巴代以水为溶剂,?配制浓 度为?5%～8%?,?若以有机溶媒为溶剂,?配制浓度为?12%～?15%。用量: 肠溶型为片心重量的?6%～?10%。欧巴代具有用量少、配液简单、迅 速均一、包衣时间短、设备利用率高。药品色泽重现性好等优点,?是 目前较可靠的高品质包衣材料。 2、聚乙二醇(PEG) 本品可溶于水及胃肠液,?其性质与相对分子质量有关,?一般在?4 000～?6?000?者可成膜,?包衣时用其?25%～?50%?的乙醇液,?形成的 衣膜对热敏感,?温度高时易熔融,?常与其它薄膜衣料如?HPMC、CA?P 等混合使用。新雪丹颗粒用?HPMC?和?PEG?包衣后与 号丙烯酸树脂 比较,?其溶化性大为提高?,?包衣后的颗粒防潮性能明显高于未包衣 颗粒。 3、醋酸纤维素酞酸酯(CAP) 为白色纤维状粉末,?不溶于水、乙醇、烃类及氯化烃,?可溶于丙 酮或乙醇—丙酮的混合液中?,?吸湿性不大?,?但在贮存中应避免过多 地吸收水分。长期处于高温、高湿条件下,?将发生分解,?从而增加游 离酸含量并改变粘度影响使用。包衣时本品一般使用?8%～?12%的丙 酮:乙醇混合溶液,?成膜性好,?操作方便。包衣后不溶于酸性溶液而 能溶解于?pH5.?8～?6.?0?的缓冲液中,胰酶能促进其消化,?因此其为 良好的肠溶衣材料。目前国外已开发出了?CA?P?的水分散体(Aqueous ..下载可编辑.. .. Enteric?Coating?Dispersion)?克服了使用有机溶剂污染环境易燃易 爆的缺点。 4、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA) 本品不溶于水,?可溶于乙醇、丙酮和人工胃液。作为胃溶性薄膜 衣材料,?具有良好的防潮性能,?包衣时一般用?5%～?7%?的乙醇溶液。 加入少量滑石粉可防止粘连,?如与?HPMC?等配合使用,?效果更好。据 报道三层薄膜包衣技术是为了避免片剂各组分间可能发生的化学反 应,?为提高片剂的隔潮性和掩蔽苦味,?感冒片剂需包第三层薄膜衣。 但单用?HPMC?时片面会产生须状结晶体,?它与片中异丙基安替比林和 空气中的水分作用有关。试验表明,?浆液中添加?AEA?可改善膜衣的延 伸率而增强隔潮性。 5、乙基纤维素(EC) 乙基纤维素是纤维素的乙基醚,?本品在乙醇、丙酮、二