药理学 药理学 抗结核与抗麻风病药.pptxVIP

;;第一节 抗结核病药（ Antituberculosis drugs）;;WHO的口号:消灭结核病!; 抗结核病药的分类;（一）第一线抗结核病药;抗菌作用：对活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，为治疗活动期结核的首选药。对静止期结核杆菌仅有抑制作用，是杀灭细胞内外结核菌的全效杀菌药。对其他致病菌都无抗菌作用，只有堪萨斯分枝杆菌对其敏感。 *注：单用时易产生耐药性，但与其他药无交叉耐药，一般与其他药联合应用。;作用机制：至今未完全阐明。有几种观点： ①抑制结核杆菌专有的细胞壁成分—分枝菌酸的生物合成，这能解释其抗菌作用的特异性。 ②抑制结核杆菌DNA合成。 ③与其敏感的分枝杆菌内的一种酶结合，引起其代谢紊乱。;④也有人认为是抑制膜磷脂的合成，使膜通透性增加。 体内过程： （1）口服或注射均易吸收。 （2）分布广，全身体液组织中。穿透力强，可渗入关节腔，胸腹水、脑脊液及干酪样结核病灶中。也可透入巨噬细胞内，作用于被吞噬的结核杆菌。 ;（3）大部分在肝脏内乙酰化代谢，由肾排出。 （4）异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。当体内缺乏N-乙酰转移酶时异烟肼代谢减慢。 快代谢型：t ? 约70 min，中国人占50%。 慢代谢型：肝中缺N-乙酰转移酶， t ?为2~3h。