海洋生物药理活性化合物分离纯化的研究实例.pptVIP

海洋生物药理活性化合物分离 纯化研究实例 提纲 中国南海细薄星芒海绵抗肿瘤活性成分研究 我国南海总合草苔虫中新的抗肿瘤活性成分的研 究 柔荑软珊瑚Nept加easp.中两种具有细胞毒活 性的甾醇化合物 基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活 性 海绵共附生放线菌 Streptomyces spA01059抗 稻瘟病活性物质的分离研究 1、中国南海细薄星芒海绵抗肿瘤活性成分研究 张红军等,药学服务与研究,2004,4(2):104106 细薄星芒海绵(se/ etta tenui Lindgren) Stelletta grubii Schmidt 图1 Stellettin(I)A的化学结构式 星芒海绵素A 抗肿瘤活性异马拉巴烷型三萜 样品 细薄星芒海绵于2002年11月采于海南三亚西岛 附近海域,10~20m潜水采集 ■样品标本保在于第二军医大学长征医院海洋药物 实验室,编号为HN201,种属由中科院海洋 研究所李锦和研究员鉴定 寻常海绵纲的海绵易于采集,而且往往含有很多 结构罕见的 抗癌或抗病毒活性的次生代谢 物,因此一直是海洋天然产物化学家首选的海洋 生物研究对象 新鲜样品50kg 淡水洗涤(除盐) 0%甲醇水相萃余物石油醚萃取物1.5kg 切成小块 %甲醇水溶液 提取与分离纯化流程 50L料桶,95%乙醇浸泡提取悬浮90% CCl4萃取 甲醇水溶液 ks x 3 times 0~300目硅胶柱层析 减压浓缩 racl Frac2 Frac3 Frac4 Fracs 流浸膏10L 二氯甲烷 水相萃余物 RP-HPLC制备分离 萃取物2kg (65%甲醇洗脱,3mL/min 目标为低极性成分 化合物1化合物2化合物3化合物4 化合物 星芒海绵素A 黄色针晶 异马拉巴烷型三萜 图1 Stellettin(I)A的化学结构式 2.鲨肝醇 3.尿嘧啶 4.胸腺嘧啶脱氧核苷 体外抗癌活性筛选 采用MTT法 测定4个异玛拉巴烷型三萜化合物体外对早幼 粒细胞白血病HL-60和人单核细胞白血病 U937的抑制作用,显示明显的细胞毒活性, 化合物对HL-60的C5值为26×10-mg/L, 对U937的IC50值为16×102mg/L 2、我国南海总合草苔虫中新的抗肿瘤活性成 分的研究 易杨华等。第二军医大学学报,200223(3):236-239 ■草苔虫又名苔藓虫、 海席子、假珊瑚及群 虫等,属草苔虫科 bugulidae真体腔动 物,是海洋底栖动物 中的重要一种 总合草苔虫Bgu neritina (Linnaeus) 采集地:南海的3个 不同海域