化学制药工艺学 第二章 药物工艺路线的设计和选择.pdfVIP

本课程的基本内容 •通论－ • 基本理论和基础知识 •各论－ • 对典型药物的合成工艺进行 研究 通论部分的基本要求 • 1.了解制药工业的现状和化学制药工业的特点 • 2.熟悉化学合成药物工艺路线的设计方法及其 选择和评价 • 3.熟悉掌握化学合成药物工艺研究技术，反应 条件与影响因素 • 4.掌握中试放大的研究方法和研究内容，了解 生产工艺规程的内容和作用 • 5.制药与环境保护的关系，掌握“三废”处理的 常规方法 • 6.了解手性药物的发展动向，掌握手性药物的 制备技术 各论部分的基本内容 • 对每一个具体的药物，要讨论和学 习： • 1. 国内外合成路线的比较与选择 • 2. 工艺原理和影响因素 • 3. 原料、中间体和质量控制和三废治 理 教学学时安排（30学时） • 第一章 绪论（2学时） • 第二章 药物合成工艺路线的设计和选择（4学时） • 第三章 化学合成药物的工艺研究（4学时） • 第四章 手性药物的制备技术（4学时） • 第五章 中试放大与生产工艺规程（2学时） • 第六章 化学制药与环境保护（2学时, 自学为主） • 第七章 奥美拉唑的生产工艺原理（3学时） • 第九章 d- α- 生育酚的生产工艺原理（3学时） • 第十章 芦氟沙星的生产工艺原理（3学时） • 第十一章 萘普生的生产工艺原理（3学时） 教学进度计划 • 第1至15周 课堂讲授 • 第16周 总结、复习 • 第17周 答疑 • 第? 周 考试 （半开卷） 第二章 药物合成工艺路线的 设计、选择和优化 第一节 概述 第二节 药物合成工艺路线的设计 第三节 药物合成工艺路线的评价与选择 第四节 药物合成工艺路线的优化 第一节 概述 药物活性成分（API ），包括化学原料药，从 本质上讲都是具有不同结构的化合物分子， 其中绝大多数属于有机化合物。 有机化合物的制备方法： 半合成—由已知具有一定基本结构的天然产物经化 学改造和物理处理过程制得。 如半合成青霉素，降血脂药中的普伐他汀等。 全合成—由结构比较简单的化工原料经过一系列化 学合成和物理处理过程制得。 如降血脂药中的阿托伐他汀等，在化学药物中占比 例很大。 不管是全合成还是半合成，都离不开有 机化学及相关知识，这是学好本门课 程及从事本行业最重要的理论基础。 • 推荐学习及参考书籍： • 邢其毅等编《有机化学》上下册 • 闻韧编《药物合成反应》 • 黄宪编《新编有机合成化学》 合成树 一般情况下，一个化学合成药物往往可有多种 合成途径。 药物工艺路线—具有工业生产价值的合成途径 它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技 术高低的尺度。 ( 1 ) ( 2 ) ( 3 ) H 2 N S O 2 N N N 磺胺嘧啶的