（推荐精选）第二十章 抗糖尿病药.pptVIP

瑞格列奈——构效关系 乙氧基可增加与K+通路的磺酰脲受体1的亲和力和对磺酰脲受体2的选择性。 酰胺基团可与磺酰胺受体1的特定基团形成氢键，增强降血糖活性。 瑞格列奈——药理作用与不良反应 第一个“餐时血糖调节剂”，可以模仿胰岛素的生理性分泌，控制餐后高血糖，不伴有长期的高胰岛素血症。 适用于早期、饮食不规律、老年或有轻度肝肾功能伤的2型糖尿病患者。 不含硫原子，对磺酰脲类药物过敏者可用。 与磺酰脲类药物作用机制相似，合用会加重胰岛β细胞负担。 肝肾功能不全者慎用，副作用是低血糖症。 不宜与CYP3A4抑制剂和CYP3A4诱导剂同时使用，与二甲双胍合用有协同作用。 （二）胰高血糖素样肽-1 激动剂 肠降血糖素是肠道分泌的一类肽类激素，促进胰岛素分泌而调节血糖，包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖促胰岛素多肽（GIP）。 GLP-1在胰腺可增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的释放，使胰岛β细胞增生；在胃肠道能延缓餐后胃排空，延缓葡萄糖吸收，减轻体重。 GLP-1的降糖作用具有葡萄糖浓度依赖性，是2型糖尿病治疗的新靶点。 GLP-1易被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解失活，限制了GLP-1的临床应用。