药理学 抗消化性溃疡药 抗消化性溃疡药2--抑制胃酸分泌药.pptx

;目标要求: 掌握抑制胃酸分泌药的分类及代表药；西咪替丁、奥美拉唑的作用、应用及主要不良反应 熟悉其他抑制胃酸分泌药的作用和应用 ;目标要求: 掌握抑制胃酸分泌药的分类及代表药；西咪替丁、奥美拉唑的作用、应用及主要不良反应 熟悉其他抑制胃酸分泌药的作用和应用 ; 抗酸药; 抑制胃酸分泌药是一类能减少胃酸分泌，降低胃液酸度，缓解溃疡症状，促进溃疡愈合的药物。包括： H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 抗胆碱能药物 抗胃泌素药;胃的分泌功能及药物作用部位;1. Ｈ2受体阻滞药;1.H2受体拮抗剂; 本品为第一代H2受体拮抗剂，临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。;【药理作用】 1、阻断胃壁细胞上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。 2、促进胃黏液的分泌，促溃疡愈合;【不良反应】 消化系统：恶心、呕吐、便秘或腹泻； 造血系统：对骨髓有一定的抑制作用，少数人有血小板减少、溶血性贫血；　 内分泌系统：本品有抗雄激素的作用，大量用药后可引起内分泌紊乱，表现为男性乳腺发育、阳痿、女性溢乳等 中枢神经系统：本品可透过血脑屏障，出现头痛、失眠，大剂量用可出现精神错乱、语言不清，甚至昏迷等。 肝毒性：有一过性转氨酶升高； 注意药物相互作用引起的不良反应 ;【药物相互作用】 ; 第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁，对胃及十二指肠溃疡疗效高且有速效和长效的特点。临床用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡等。比西咪替丁强5-8倍。; 第三代H2受体拮抗剂法莫替丁，临床用于治疗十二指肠溃疡、性胃溃疡、术后溃疡等。作用比雷尼替丁强6-10倍。;H2受体拮抗剂不良反应及注意事项;H+-K+-ATP酶又称质子泵（ H+泵） 贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有 H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。 该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）;能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统，与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。 对胃泌素、组胺、Ach、食物等因素引起的胃酸分泌均可抑制。 24 h抑制率达95%； 清晨口服20 mg可控制胃内pH在3以上达16-18 h； 大剂量可达无酸状态； 有抗幽门螺旋杆菌作用。;应用 适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎及上消化道出血等。 不良反应 短暂而轻微，主要有恶心、呕吐；腹痛、腹泻、便秘；头晕、头痛、嗜睡、失眠；偶见皮疹、外周神经炎、白细胞减少等。连续用药≯8周;可抑制肝药酶，合用可使苯妥英钠、地西泮、华法林等代谢减慢，作用增强。 ;质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较 ;3.M1受体阻断药;4. 胃泌素素受体阻断药;课堂练习