药物化学与工艺 外周神经系统药物的性质（3） 模块四 单元二外周神经系统药物的性质（3）-1.docVIP

第三节 抗胆碱药 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）是胆碱能神经系统递质，能选择性地与乙酰胆碱受体结合，具有广泛而重要的生理作用。乙酰胆碱受体根据其作用的不同分为毒覃碱样胆碱受体（M胆碱受体）和烟碱样胆碱受体（N胆碱受体）。抗胆碱药可阻滞胆碱受体，使递质乙酰胆碱不能与受体结合，从而引起肌肉松弛、降低血压等作用。临床使用的抗胆碱药（anticholinergic drugs）主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，即胆碱受体拮抗剂（cholinocepter antagonists）。按照药物的作用部位及对受体亚型的选择性不同，抗胆碱药通常可分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂两类。 一、M胆碱受体拮抗药 M胆碱受体拮抗药可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化道溃疡、散孔、平滑肌痉挛引起的内脏绞痛等。临床的药物主要有茄科生物碱类和合成解痉药。 （一） 茄科生物碱类M胆碱受体拮抗药 从茄科植物颠茄、莨菪等分离出的生物碱用于临床的有阿托品（atropine）、东莨菪碱（scopolamine）、山莨菪碱（anisodamine）和樟柳碱（anisodine）。 阿托品 东莨菪碱