药物化学 典型药物 喹诺酮类典型药物.pptVIP

诺氟沙星Norfloxacin 抗菌谱广，对G+菌和G-菌都有较强的抑制作用，特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。主要用于敏感菌所至泌尿道、胃肠道等感染。 喹诺酮类抗菌药 具吸湿性，遇光色变深。结构中既含有羧基和碱性的哌嗪基，具有酸碱两性，既可溶于酸，又可溶于碱。 分子中的叔胺基团可与丙二酸和醋酐在80～90℃反应，显红棕色。 本品经氧瓶燃烧破坏后，吸收液与茜素氟蓝和硝酸亚铈试液作用生成蓝紫色配合物。 喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星性质 盐酸环丙沙星Ciprofloxacin Hydrochloride 抗菌谱广，对所有细菌的活性比诺氟沙星强，优于某些第三代头孢菌素。 可用于呼吸、泌尿及消化系统的感染。 喹诺酮类抗菌药 左氧氟沙星 Levofloxacin 为氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍。 抗菌谱广，抗菌活性强。用于呼吸、泌尿系统等感染。 口服吸收迅速，毒副作用小。 喹诺酮类抗菌药 掌握重点药物 诺氟沙星 盐酸环丙沙星 左氧氟沙星 熟悉基本结构、发展历程 熟悉构效关系、毒副作用 了解作用机制 学习小结 喹诺酮类抗菌药 同步测试 单项选择题 1．氟喹诺酮类抗菌药物母核结构中产生药效的必需结构特点是（ ）。 A. 3位有羧基，2位有羰基 B. 1位有甲基取代，2位有羧基 C. 4位有氟原子 D. 3位有羧基，4位有羰基 D. 3位有羧基，4位有羰基 2. 喹诺酮类抗菌药构效关系叙述正确的是 （ ）。 A．吡啶酸酮的C环是抗菌的必要基团 B. 6位引入氢原子可使活性大增 C. 1位有取代时活性较好 D. 7位引入哌嗪基活性增加 D. 7位引入哌嗪基活性增加 1. 属于第三代喹诺酮类抗菌药的是 （ ）。 A. 环丙沙星 B. 莫西沙星 C. 诺氟沙星 D. 吡哌酸 A. 环丙沙星 C. 诺氟沙星 多项选择题 2．氟喹诺酮类抗菌药物的贮存方法包括（ ） A.将该类药物制备成水溶液并密闭 B. 将该类药物制备成固体制剂并可暴露于空气中 C. 采取避光措施 D. 密闭、阴凉处保存 C. 采取避光措施 D. 密闭、阴凉处保存 3.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是 A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构 B. 2位上引入取代基活性增加 C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团 D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加 E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团 A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构 D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加 E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 诺氟沙星、环丙沙星为第几代喹诺酮类抗菌药？二者的结构区别在什么地方？如何合理使用该类药物？ 学以致用 问答题 * * * *