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药 理 学 第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学) ： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 第二章 药效学 药物效应动力学(药效学) ：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2 、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4 、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性 的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第六章 胆碱受体激动药 一、M 、N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2 、N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3 、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱 二、M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2 、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼 2 、缩瞳 另有：氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用： 1 、重症肌无力 2 、手术后腹气胀及尿潴留 3 、阵发性室上性心动过速 4 、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M 样作用症状 2 、N 样作用症状 3 、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注 第八章 胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 ０ 2 、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明 3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱 一、M 胆碱受体阻滞药：阿托品： 作用：1、松驰内脏平滑肌 2 、增加腺体分泌 3 、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4 、心血管系统：低剂量心率减慢 5 、中枢神经系统 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2 、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 2 、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4 、抗体克：感染中毒性休克 5 、抗心率失常 6 、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状：用镇静药或抗惊