中药制药技术 膜剂 膜剂-电子教材.docVIP

《中药制药技术》电子教材 膜剂 一、概述 （一）定义 膜剂系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。供口服或黏膜用。膜剂的结构类型有单层膜、多层膜（复方）与夹心膜等，按给药途径又可分为口服、口含、舌下、眼结膜囊、鼻腔、阴道、体内植入、皮肤创伤等多种给药途径。近年来，国内对中药膜剂进行了研究和试制，如复方青黛膜、丹参膜、万年青苷膜等，其中某些品种已正式投入大量生产。 膜剂的厚度，一般约为0.1～0.2mm，面积1cm2，面积为1cm2者供口服，0.5cm2者供眼用，5cm2者供阴道用。 （二）特点 1.工艺简单，易于掌握 2.成膜材料用量少，且都用无毒的聚乙烯醇（PVA）、邻苯二甲酸醋酸纤维素钠（CAP-Na）等，可节省辅料和包装材料。 3.膜剂生产与片剂生产相比无粉尘飞扬，有利于解决车间的劳动保护。 4.多层复方膜剂可避免药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。 5.采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的的膜剂。 6.药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效快。 7.包装时密封在塑料薄膜或涂塑铝箔包装中，再用纸盒作外包装，质量可保持稳定，不易发霉变质，不怕碰撞，重量轻，体积小。 8.不适于剂量较大的药物。 故在品种上受到很大限制。 二、膜剂的质量要求 1．外观 膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。 2．重量差异限度 照下述方法检查，应符合规定。 检查法 除另有规定外，取供试品20 片，精密称定总重量，求得平均重量，再分别精密称定各片的重量。每片重量与平均重量相比较，按表1中的规定，超出重量差异限度的不得多于2 片，并不得有1 片超出限度的1 倍。 表1 膜剂重量差异限度 平均重量 重量差异限度 0.02g及0.02g以下 0.02g以上至0.20g 0.20g以上 ±15％ ±10％ ±7.5％ 凡进行含量均匀度检查的膜剂，一般不再进行重量差异检查。 3．熔化时限 取药膜5片，分别用两层筛孔内径为2mm不锈钢夹住，按片剂崩解时限项下方法测定，应在15min内全部溶化，并通过筛网。 4．微生物限度检查 除另有规定外，照非无菌产品微生物限度检查：微生物计数法（通则1105）和控制菌检查（通则1106）及非无菌药品微生物限度标准（通则1107）检查，应符合规定。 三、膜剂的成膜材料 （一）成膜材料 主要来自天然或合成高分子物质，理想的成膜材料应具备下列条件： 1.必须无毒、无刺激性。吸收后对体内生理功能无影响，在体内能被代谢或排泄。长期应用无致畸、致痛等有害作用。 2.性质要稳定，无不快的嗅味，不影响主要的活性和释放。 3.成膜性和脱膜性均应良好，且制成的膜剂应具有一定的柔韧性及贮存一定时期后不易破碎。 4.成膜材料应可溶于水或乙醇，或虽不溶于水但能在用药后被降解、吸收、代谢和排泄。 5.来源丰富，价格便宜，使用方便。 目前常用的成膜材料有天然与合成高分子物质两类。天然的有淀粉、糊精、纤维素、明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸、玉米阮、白及胶等。合成的有纤维素衍生物、聚乙烯胺类、聚乙烯氨基缩醛衍生物、聚乙烯吡啶衍生物、聚乙烯醇（PVA）等。经有关单位将这些高分子物质进行成膜实验，发现成膜性能及膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性和水溶性等，均以聚乙烯醇（PVA）为最佳。 聚乙烯醇是由醋酸乙烯酯聚合后，经氢氧化钾醇溶液降解（降解的程度称为醇解度）后制得的高分子物质。PVA的性质，主要由它的分子量和醇解度来决定。国内采用的PVA有05-88和17-88等规格，平均聚合度分别为500～600，和1700～1800，以“05”和“17”表示。其分子量分别为22000～26400和78400～79200，对水的溶解度，前者较快。 分子量越大，水溶性越差，水溶液的黏度大，成膜性能好。一般认为醇解度为88%者水溶性最好，在温水中能很快地溶解。当醇解度达99%以上时，在温水中只能溶胀，在沸水中才能溶解。 PVA的毒性和刺激性都很小，PVA溶液对眼组织不仅无刺激性，而且是一种良好的眼球湿润剂，能在角膜表面形成一层保护膜，且不会阻碍角膜上皮的再生。PVA口服后在消化道中吸收很少，仅作为一个药物的载体，在体内将药物释放后，不作长时间停留，其大部分很快便随大便排出。 （二）膜剂的附加剂 1.增塑剂 常用的有甘油、三醋酸甘油酯、山梨醇等。它能使膜柔软并具有一定的抗拉强度。增塑剂的质量应符合药用标准规格。 2.其它辅料 有着色剂、遮光剂、矫味剂、填充剂、表面活性剂等。着色剂常用食用色素；遮光剂常用二氧化钛；制备口服膜剂时用的矫味剂有蔗糖、甜