非甾体抗炎药物和凯纷的临床应用[参考].pptVIP

凯纷有效缓解胸科手术患者术后疼痛 给药方式：所有患者术前30min静注凯纷50mg A组：术前30min凯纷50mg+手术结束前10minPCIA B组：手术结束前30min凯纷100mg+手术结束前10minPCIA（以后100mg/2/日，连用2天 C组：单用PCIA * 精品PPT·借鉴参考 非甾体抗炎药物non－steroidal anti－inflammatory drugsNSAIDS * 精品PPT·借鉴参考 非甾体抗炎药物的发展史 1.古希腊、罗马用柳树皮叶等镇痛、解热 2.1860 合成水杨酸 3.1899 阿司匹林 4.1950s 保泰松—系列产品 5.1960s 消炎痛—系列 6.1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 7.1980s 舒林酸、阿西美幸 8.1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 9.特异性 COX-2 抑制剂 临床用药上百种 能止痛就行 甾体激素类 非甾类50年 * 精品PPT·借鉴参考 非甾体抗炎药的分类 按照化学结构分 1水杨酸类，代表药物阿司匹林； 2丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬； 3苯乙酸类，代表药物双氯芬酸； 4吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛； 5吡咯乙酸类，代表药物托美丁； 6吡唑酮类，代表药物保泰松； 7昔康类，代表药物吡罗昔康； 8昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布等 * 精品PPT·借鉴参考 /cder/drug/advisory/COX2.htm 双氯芬酸 布洛芬 吲哚美辛 美洛昔康 萘丁美酮 萘普生 吡罗昔康 塞来昔布/ 帕瑞昔布 选择性COX的 选-2抑制剂 2008年FDA对NSAIDs分类 选择性COX-2抑制剂 非选择性NSAIDs 便于理解记忆 * 精品PPT·借鉴参考 副作用 （1）胃肠道副反应。 ?? （2）肾脏副反应。 （3）心血管系统副反应。 （4）血液系统副反应。 （5）神经系统副反应。 1．对粘膜表面直接的损害 2．全身前列腺素合成的抑制 3．抗血小板凝集效应 对粘膜表面直接的损害：粘膜糜烂发生在服用阿司匹林3～7日内。阿司匹林是相对可溶性的弱酸，在pH＜3.5时去离子化，成为脂溶性，扩散入粘膜细胞，转变成离子形式，造成粘膜细胞损伤。因此，提高胃液pH值，使用肠溶性阿司匹林可以减少粘膜损害。 　　2．全身前列腺素合成的抑制：胃及十二指肠粘膜的局部前列腺素可以增加上皮细胞分泌碳酸氢根离子以中和氢离子；另外，前列腺素增加粘膜的血流， NSAID对肾脏副作用的机制在于肾脏灌注和肾小球滤过率的下降。 有以下一些危险因素者易发生肾脏副作用：年龄大于60岁，肾功能下降者。肾低灌注。 心血管系统不良反应：针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕 美国FDA 关于其心血管风险分析及建议备忘录 增加CV 不良事件的风险是选择性COX- 2和非选择性NSAIDs 药物所共有的不良效应。 短期使用来减轻急性疼痛, 尤其是在低剂量时, 不会增加严重 CV 不良事件的风险。 选择性COX-2可减少内窥镜所观察到的胃肠道溃疡的发生率。 但是, 在减少严重GI出血风险的综合效益仍然还不确定。 所有的令人信服的证明COX-2 可增加严重心血管不良事件风险 的证据均来自为数不多的对关节炎患者或预防者所进行的长期 对照临床试验。 由于上世纪九十年代初，选择性的cox-2抑制剂上市，许多临床医师相信其弱化了非甾类药物的很多副作用，导致该药物迅速风靡全球，并扩大了适应症。但是在2000后多个有关cox-2的多中心临床研究均发现其增加了心血管的风险，FDA立即叫停并召回部分药品，并要求在非甾体类抗炎药物的说明书中加黑框警示其可能的副作用。 非甾体抗炎药处方药说明书修订内容 【禁忌】　　1.已知对本品过敏的患者。　　2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。　　3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。　　4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。　　5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。　　6.重度心力衰竭患者。 国家食品药品监督管理局 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　二○○八年七月七