【CN110105348A】新型迈克尔受体类肠病毒71型抑制剂的制备及用途【专利】[整理].pdfVIP

(19) 中华人民共和国国家知识产权局 (12) 发明专利申请 (10) 申请公布号 CN 110105348 A (43) 申请公布日 2019.08.09 (21) 申请号 201910174469. X (22) 申请日 2019. 03. 08 (71) 申请人 南开大学 地址 300071 天津市南开区卫津路 94号 (72) 发明人 尚鲁庆 　 马玉莹 　 何帅 　 尚成友 　 (51)Int. Cl. C07D 413/12 (2006. 01) C07D 413/14 (2006. 01) A61K 31/4439(2006. 01) A61K 31/444(2006. 01) A61P 31/14(2006. 01) 权利要求书 3页 说明书 28页 (54) 发明名称 新型迈克尔受体类肠病毒 71型抑制剂的制 备及用途 (57) 摘要 本发明涉及一类新型迈克尔受体类病毒 71 （EV71）3C蛋白酶抑制剂， 其结构通式 （M）中的各 变量在说明书中定义， 这些化合物有效地抑制或 阻断了肠病毒 71的复制。 本发明涉及含有结构通 式（M）的化合物、其各种光学异构体、 药物活性的 代谢物、可药用盐、 溶剂化物以及前药在制备治 疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应 用。本发明还涉及制备结构通式 （M）化合物的中 间体和合成方法。 （M）。 A 8 4 3 5 0 1 0 1 1 N C 1 / 32 CN 110105348 A 权　利　要　求　书 1/3 页 1. 一种新型的肠病毒71 （EV71）3C蛋白酶抑制剂， 具有结构通式M的化合物或其各种光 学异构体、药物活性的代谢物、 可药用盐、溶剂化物或其前药： （M） 1 R 表示:- H，C1- 12烷基，C2- 12烯基，C2- 12炔基，C3- 8环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1- 8烷 基，杂芳基C1- 9烷基，芳基C2- 6烯基，杂芳基C2- 6烯基，芳基C2- 6炔基，杂芳基C2- 6炔基，- O- 烷基，- O- 环烷基，- O- 杂烷基，- O- 杂环烷基，- O- 杂环基，- O- 链烯基，- O- 环烯基，- O- 杂烯 基，- O- 杂环烯基，- O- 链炔基，- O- 环炔基，- O- 杂炔基，- O- 环杂炔基，- O- 芳基，- O- 芳烷基，- O- 杂芳基，- O- 杂芳烷基，- S- 烷基，- S- 环烷基，- S- 杂烷基，- S- 杂环烷基，- S- 杂环基，- S- 链 烯基，- S- 环烯基，- S- 杂烯基，- S- 杂环烯基，- S- 链炔基，- S- 环炔基，- S- 杂炔基，- S- 环杂炔 基，- S- 芳基，- S- 芳烷基，- S- 杂芳基，- S- 杂芳烷基，- N- 烷基，- N- 环烷基，- N- 杂烷基，- N- 杂 环烷基，- N- 杂环基，- N- 链烯基，- N- 环烯基，- N- 杂烯基，- N- 杂环烯基，- N- 链炔基，- N- 环炔 基，- N- 杂炔基，- N- 环杂炔基，- N- 芳基，- N- 芳烷基，- N- 杂芳基，- N- 杂芳烷基；或任选可被1 到4个取代基所取代， 所述1到4个取代基选自卤素， - OH，- SH，- NO2 ，- CN，卤C1- 8烷基，C1- 8烷 氧基，C1- 6烷基羰基