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- 2020-10-25 发布于天津
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第二十章药物制剂新技术 第一节环糊精包合技术
1、概念 固体或液体药物分子(客分子) 被全部或部分包合于环糊精分子(主分子)的 空穴结构中所形成的包合物叫环糊精包合物, 这一包合技术叫环糊精包合技术。
2、有关环糊精的基本知识
概念:环糊精系淀粉经环糊精葡聚糖转位酶作用 后所形成的产物,是由6?12个D-葡萄糖分子以1、4糖 昔键连接的环状低聚糖化合物,为水溶性、非还原性( 的白色结晶性粉末,熔点300?305°Co常见的有a、 | B、Y三种,分别由6、7、8个葡萄糖分子构成,最常 用的为B-环糊精(B-CD) o )
Chemical structure
B-环糊精
R = % 或 H
2、有关环糊精的基本知识
B-CD在水中的溶解度
温度(°C)
溶解度(g/100ml)
20
1.
40
3.7
60
8.0
80
18.3
100
25.6
?结构:B-CD的立体结构是环状中空圆筒形,葡 萄糖的轻基分布在筒的两端并在外部,糖昔键氧原 子排列在筒的中部并在内部,所以其两端和外部呈 亲水性,筒的内部呈疏水性,可以将一些大小和形 状合适的亲脂性药物分子包合在环状结构中,形成 超微囊状包合物。
构成的结构俯视图
2、有关环糊精的基本知识
B -CD包合物的特点
分散效果好,易吸收。 I
释药缓慢,副作用小。 j
B-CD为碳水化合物,进入人体后断链开环,| 形成低聚糖或单糖,能被
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