动物药理1 单元三 化学合成抗菌药 单元三化学合成抗菌药(1).pptVIP

对G+菌、G–菌有效，对绿脓杆菌无效； 酸性条件抗菌作用增强； 内服易吸收,但不用于全身感染; 尿中浓度高，用于泌尿系统感染。 （二）呋喃妥因(呋喃坦啶) （二） 呋喃妥因 广谱抗菌药，主要用于猪密螺旋体引起的猪血痢(首选）及细菌性肠炎的治疗。 四. 喹恶林类 （一）乙酰甲喹（痢菌净） 抗菌、促生长剂。抑制巴氏、大肠、鸡白痢、沙门氏菌等。治疗霍乱、肠道感染；预防仔猪腹泻。鸡、鸭对本品较敏感，禁用。 促进生长并提高饲料转化率，对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌)有抑制作用，可明显降低畜禽腹泻发生率 （二） 喹乙醇 （三） 喹烯酮 复习思考题 为了减轻磺胺类药物对肾脏的毒性常采用联合用药，常合用何种药物，为什么可降低毒性？ 为什么磺胺药和抗菌增效剂合用可以使作用增加，甚至使抑菌作用变成杀菌作用？ 复习思考题 案例分析 2012年3月，一群2月龄猪患病，病猪表现发热，食欲减少，精神沉郁，拉黄色或灰色软粪，继而粪便中带有多量半透明黏液、血液和血凝块，严重的拉黑红色至红色血便，口渴增加，行走摇晃，肛门周围被粪便污染；随着病情发展，有些病猪食欲废绝，并有2头死亡。剖检死猪可见大肠特别是结肠壁和肠系膜充血、水肿，肠系膜淋巴肿大，肠粘膜表面常被冻胶状粘液和带血块的纤维素性渗出物所覆盖。取病猪大肠粘膜涂片，用姬姆萨染色液染色，镜检，高倍镜下见到有3-4个弯曲的较大螺旋体。　　 提示： 1综合临床症状、病理变化和细菌学检查的结果，诊断为猪密螺旋体病。 2密螺旋体病属革兰氏阴性菌。查阅资料，列出常用密螺旋体病的药物。 3该病具有传染性，在治疗病仔猪的同时应对环境消毒，减少病原扩散。查阅教材及课程网站等资料，列出适宜的消毒药物。 4因患猪有腹泻，在用抗菌药治疗的同时，可配合补液，严重者采用静脉滴注补液；尚可饮水者，可口服补液。 复习思考题 * 当磺胺妨碍细菌的叶酸合成时，细菌们首先采取了数量战术。当二氢蝶酸合成酶不断“阵亡”，细菌便拼命增加合成酶的生产供应量。磺胺施加的压力，又催生出细菌分辨真正的对氨基苯甲酸（PABA）和磺胺新的功能。 * * * * * 当磺胺妨碍细菌的叶酸合成时，细菌们首先采取了数量战术。当二氢蝶酸合成酶不断“阵亡”，细菌便拼命增加合成酶的生产供应量。磺胺施加的压力，又催生出细菌分辨真正的对氨基苯甲酸（PABA）和磺胺新的功能。 * * * * * * * * * * * 第二篇 抗病原体药物 抗微生物药 抗寄生虫药 单元一 单元三 单元二 抗微生物药 防腐消毒药 抗生素 化学合成抗菌药 单元二 单元四 抗微生物药的合理选用 单元二 学 习 目 标 了解磺胺类药物的构效关系，理解磺胺类药物的分类、药动学和不良反应，喹噁啉类、硝基咪唑类的应用及注意事项； 掌握磺胺类及抗菌增效剂药物的作用机理、抗菌谱，常用药物的作用、临床应用及注意事项。 化学合成药物 单元三 化学合成抗菌药 一. 磺胺类药物 单元三 化学合成抗菌药 （一）概述 1、发展历程 1908年，德国化学家Gelmo合成了对氨基苯磺酰胺。 （一）概述 1932年，Domagk在研究偶氮染料的抗菌作用时，发现了名为百浪多息的红色染料可以使鼠、兔不受链球菌和葡萄球菌的感染。 百浪多息 1、发展历程 1935年，Foerster公开了首次使用百浪多息治疗葡萄球菌感染导致的败血症的临床结果，引起了世界范围的极大兴趣。 第一时期： 起：直到50年代，人们认识到青霉素的一些缺点，又重新开展对磺胺类药物的研究。磺胺药易制备，价廉，无专利保护，易于广泛推广。 1945年前研究工作主要着重于对磺胺结构及取代基团对抗菌活性影响的研究。 合成了5000多个化合物，总结出构效关系。? 构效关系：H2N-与-SO2NH2 ，在苯环的对位上。 -SO2NH2上的H原子被其它杂环取代，生成的衍生物，其抗菌作用增强，如SD。但必须是单取代。 -NH2是必须的，其上的H原子，被其它基因取代后，生成的衍生物，其抗菌作用减弱或消失，必须在体内离解后，恢复成-NH2方可发挥作用。 ? 落：20世纪40年代，将重点转移到青霉素上，而使磺胺的研究工作一度停止。 分辨真正的对氨基苯甲酸和磺胺 拼命增加二氢 叶酸合成酶 磺胺 磺胺 人们还没来得及留意磺胺的故事，青霉素的狂欢又开始了。磺胺作为人类历史上首次出现的抗菌药 物，连同它的秘密，迅速隐没在青霉素的光芒里。 第二时期： 起：20世纪50年代以后 研究的目的是改善磺胺类药物的溶解度，减轻