羧甲基淀粉钠.doc

　2. 羧甲基淀粉钠 　　羧甲基淀粉钠（Carboxymethyl starch sodium，CMS-Na）是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶粘作用），是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低，其用量一般为1%～6%（国外产品的商品名为“Primojel”）。 　　3. 低取代羟丙基纤维素 　　低取代羟丙基纤维素（L-HPC）这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%（取代基占10%～15%时），崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%～5%. 　　4. 交联聚乙烯比咯烷酮 　　交联聚乙烯比咯烷酮（Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVP）是白色、流动性良好的粉末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已研制成功。 　　5. 交联羧甲基纤维素钠 　　交联羧甲基纤维素钠（Croscarmellose sodium，CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70%的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用；当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。 崩解剂总结 时间:2010年03月05日??????来源:本站原创???????作者:admin 国内外广泛用于速崩片的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)等。 1?羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂，它广泛用于中西药制剂和生化制剂，属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分子通过1，4-a-糖苷键相互连接的，大约每100?个葡萄糖单元引入25?个羧甲基。由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱，结晶性减小，轻微的交联结构阻止其水溶性，从而在水中容易分散并溶胀，不形成高黏凝胶屏障．吸水后体积增加近300倍，是一种优良的崩解剂，用量一般为2％～10％，其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。虽然多数情况下2%已经足够，但是最佳含量是4%。 羧甲基淀粉钠的型号有3?种规格，主要的区别是含钠量和pH?值的不同，常用的是A?型规格： ? 型号 含钠量% pH值 A型 2.8-4.2 5.5-7.6 B型 2.0-3.4 3.0-5.9 C型 2.8-5.0 不详 ? 在药用崩解剂性能比较及应用中，对一些常用崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)与羧甲基淀粉钠（CMS-Na）?进行了材料流动性、粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验，结果表明，羧甲基淀粉钠性能较好，是能广泛应用的一种药用崩解剂；在法莫替丁分散片的研制中证明，羧甲基淀粉钠用量在3％～7％时，能明显加快法莫替丁分散片的崩解，崩解时间为0．7～0.8min。 2?交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP) 交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物，为白色粉末．流动性好，在水和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％?～200％，其堆密度较小(0.26g/m1)，故粉末有较大的比表面积。崩解剂在片中分散均匀，加上强烈的毛细管作用，遇水能迅速使水进入片剂中，促使网络结构膨胀而产生崩解作用，是一种优良的崩解剂。一般用量2%-5%。 交联聚乙烯吡咯烷酮的型号分类有2?种，分为粗粉和细粉，主要是粒径大小不同： 型号 松密度g/cm3 轻敲密度g/cm3 粒径um 比表面积m2/g CL 0.3-0.4 0.4-0.5 100?左右 1 CL-M 0.15-0.25 0.3-0.5 50?左右 3.0-6.0 XL 0.213 0.217 100?左右 0.6-0.8 XL-10 0.323 0.461 50?左右 1.2-1.4 3?交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na) 交联羧甲基纤维素钠又称改性纤维素胶，白色，细粒状粉末，是羧甲基纤维素钠的交联聚合物，其取代度约为10％，大约有70％的羧基为钠盐，因此，具有较大的引湿性，但由于有交联键存在，故不溶于水，在水中能吸收数倍于其本身重量的水膨胀而不溶解，具有良好的崩解作用和可压性。在做一系列大环内酯类药物分散片中应用交联羧甲基纤维素钠，均取得理想效果，达到分散片的质量要求，通常直接压片用量2%，湿法制粒用3%。