万古霉素替考拉宁利利奈唑胺文献阅读.pptVIP

万古霉素、替考拉宁、 利奈唑胺的比较 报告人:王紫莹 指导老师:王露婕 2015年10月15日  概述 革兰阳性球菌是社区和医院获得性肺炎的重要病 原菌其中较为常见的有金黄色葡萄球菌、肠球菌及链 球菌等。近年来岀现耐药革兰阳性菌的情况也逐年增 目前临床常用的抗耐药革兰阳性菌的主要药物 万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺。  抗菌谱 适应症 作用机制 药代动力学 用法用量 不良反应  抗菌谱 1、共同点:临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球 菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染 2、万古霉素和替考拉宁同属于糖肽类抗生素,抗 菌谱相似 3、利奈唑胺属于嗯唑烷酮类合成抗菌药物。对于 耐万古霉素屎肠球菌有效。  适应症 万古霉素治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的心内膜 炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等,也用于 治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆 菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌肠炎 替考拉宁皮肤软组织感染、泌尿道感染、呼吸道感染、骨 和关节感染、败血症及持续不卧床腹膜透析相关 性腹膜炎 利奈唑胺万古霉素耐药屎肠球菌感染、医院获得性肺炎、 皮肤及软组织感染及社区获得性肺炎  HC CH CH H 图1万古霉素的结构 分子量:1486  万古霉素:抑制细胞壁的合成1 万古霉素 抑制细菌浆 内RNA合成 核糖体(mRNA) 万古霉素:影响 细胞膜的通透性1 [细菌细胞]  替考拉宁 万古霉素的结构升级 蘑基修饰 脂肪鹼 HHCH3、 侧鲢 万古霉素 → 分子量:1486 替考拉宁分千18 作用杋制:破坏细菌细胞壁,从而使细胞停止生长  利奈唑胺 化学结构式 作用机制:与细蔺50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合,阻止形成70S始 动复合物,从而抑制细首蛋白质的合成 分子量:337.4  药代动力学 、吸收 万古霉素口服:几乎不吸收 腹腔注射:38% 半衰期:4~8小时 替考拉宁口服不吸收 肌注后生物利用度为94%。 半衰期为70~100小时 利奈唑胺口服吸收快速、完全, 绝对生物利用度约为100% 半衰期为44~52h