心血管系统离子通道药理学21钙拮离子.ppt

钾通道阻滞药 ? 工具药 ： TEA ， 4-AP ； apamin （ I IK(Ca) ）， charybdotoxin （ I BK(Ca) ）， dendrotoxin （ I to ） ? 阻滞 I K ： Ⅲ 类抗心律失常药， 某些 Ⅰ 类抗心律失常药 ? 阻滞 I K(ATP) ： 磺酰脲类降糖药： glibenclamide 等 钾通道开放药 ? 开放 I K(ATP) 钾通道开放药分类 1. 苯并吡喃类 : 克罗卡林 (cromakalim) 2. 硫脲衍生物 : 吡那地尔 (pinacidil) 3. 吡啶衍生物 : 尼可地尔 (nicorandil) 4. 嘧啶类 : 米诺地尔 (minoxidil) 5. 苯并噻二嗪 : 二氮嗪 (diazoxide) 6. 硫甲酰胺类 : RP49365 、 RP52891 7. 1,4- 二氢吡啶类 : (+)-niguldipine PCOs 的药理作用和临床应用 基本作用： 开放 I K(ATP) → 加快复极，膜超极化 ① 电压依赖性钙通道开放 ↓, 钙内流减少 ↓ ②可对抗 NE 、 Ang Ⅱ 、 5-HT 、 PGF 2 α 所致去极 化 ③抑制钙池的充盈和释放 ④超极化促进 Na + -Ca 2 + 交换 → 细胞内 Ca 2 + ↓ ? 心肌： APD 缩短，自律性降低，心房肌 收缩力减弱。可降低能