制药工程专业药理学考试重点总结.pdf

。 本重点中要求掌握的所有药物必须都知道药理作用，作用靶点。 第 1章麻醉药 分类： 苯甲酸酯类 ( 如 普鲁卡因 酯基易水 解， 不稳定，因而局麻作用不够强 ) 酰基苯胺类 （如 ） 局麻药 的构效关系 (1) 亲脂性部分 1 苯环的邻对位引入给电子取代基，如氨基、羟基、烷氧基时，由于供 电性，与苯环酯羰基形成共扼体系，使羰基的极性增加，局麻作用增强。 反之，吸电基则作用减弱。 同时邻位上的基团可增加位阻，延长作用时间，如氯普鲁卡因。 (2) 中间部分 2 和 3 该部分是由酯基（ 2 ）或其电子等排体和一个次烃基碳链（ 3 ）组成 的。此部分决定药物稳定性，影响作用持续时间次序如下 (3) 亲水性部分 4 该部分通常为仲胺和叔胺，因仲胺的刺激性较大，以叔胺基最常见，且易 成可溶性盐。可以是二乙胺基或可用氢化的含氮杂环，如哌啶基、吗啉基 或吡咯基等。 精选资料，欢迎下载 。 合成： 利多卡因（作用于外周神经组织） 罗哌卡因（作用于外周神经组织） 第 2 章催眠镇静药、抗癫痫药和精神神经疾病治疗药 分类： 巴比妥类 （苯巴比妥、 异戊巴比妥、 硫喷妥、 司可巴比 ） 苯并二氮卓类（ 地西泮、硝西泮、奥沙西泮、艾司唑伦 ）等。 2.1 巴比妥类催眠镇药 构效关系： 5 位无取代和 5 位单取代均无作用（ pKa过小）； R1或 R2 为支链或不 饱和烃基，作用时间短； 若为饱和烃基、 芳烃基，作用时间长 （代谢有关）； R1和 R2 总碳数为 4~8, 若＞ 8作用相反或无作用（ logP ）。 R3 为甲基，作用增强（降低解离度，增加脂溶性）；若两个 N 上均有甲 基取代即具有反作用（惊厥）。 X=O, S ; S 取代时脂溶性增加，起效快，作用时间短， X=NH无作用。 精选资料，欢迎下载 。 2.2 苯二氮卓类催眠镇药 苯二氮卓类药物的构效关 系 4,5 位拼合四氢噁唑环 , 稳定性增加 , 作用强。 1,2 位拼合三唑环稳定性增加，作用强。 1,4 －二氮卓环为必须结构 苯二氮卓类的 稳定性 （ 4 ，5位， 1，2位在酸性及胃肠道中的开环反应） 2.4 抗癫痫药 分类：酰脲类（巴比妥类（如 苯巴比妥 ）、乙内酰脲类（如 三甲双酮，乙 琥胺 ））， GABA类似物（ GABA为中枢抑制性递质，如 卤加比 ）。 2.4.1 酰脲类 乙内酰脲的结构 改造方法 ：将乙内酰脲化学结构中的 -NH- 以其电子等排 体-O- 或 -CH2- 取代，分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。 2.4.2 、GABA类似物 机制 ：GABA为中枢抑制性递质，该类药物具有与 GABA的类似结构，可通 过抑制 GABA氨基转移酶的活性，或为 GABA的前药 代谢反应 ：卤加比的体内代谢 精选资料，欢迎下载