执业药师培训-药学专业知识（一） 房室模型 多剂量给药及非线性动力学.pptVIP

1.多剂量给药血药浓度与时间关系； 2.多剂量给药稳态血药浓度与平均稳态血药浓度； 3.多剂量给药体内药量的蓄积与血药浓度的波动程度； 4.非线性动力学的意义与特点。 考点 提示 一、多剂量给药血药浓度与时间关系 多剂量给药又称重复给药，在重复给药时，由于前一次给药的药物尚未完全消除，体内药物量在重复给药后逐渐蓄积，达到稳态血药浓度。 多剂量给药时每次剂量相同，给药间隔时间也不变，则多剂量函数r为： n为给药次数，τ为给药间隔时间 二、多剂量给药稳态血药浓度与平均稳态血药浓度 多剂量静脉注射给药C-t图 血药浓度在稳态水平上下波动， 此时的血药浓度称为稳态血药 浓度，或称坪浓度，记为Css 重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商为平均稳态血药浓度 静脉注射 口服给药 三、多剂量给药体内药量的蓄积与血药浓度的波动程度 第二次给药时，第一次未消除完，二者叠加就会产生蓄积。蓄积程度用蓄积系数或蓄积因子（R）表示。 蓄积因子＝稳态最小血药浓度/第一次给药后的最小血药浓度 蓄积系数与消除速率常数（生物半衰期）和给药间隔时间有关。如给药间隔时间与生物半衰期相等，则R=2，即稳态时体内药量为单剂量给药的二倍，如τ=1/2t1/2，则R=3.4，如τ=2t1/2，则R=1.33。 单室模型重复静脉注射给药 多剂量给药血药浓度的波动程度是评价缓控释制剂质量的重要指标之一。 例题 答案：B、A、D、C 以下单室模型血药浓度公式分别为 1.单剂量静脉注射给药 2.单剂量静脉滴注给药 3.单剂量血管外给药 4.多剂量静脉注射给药达稳态 配伍题 四、非线性动力学的意义与特点 （一）药物体内过程的非线性现象 当有些过程有酶或载体参与，在高浓度时酶或载体可能被饱和，这种药动学特征称为非线性动力学。 （二）非线性药动学的特点 (1) 药物的消除不遵守简单的一级动力学过程，而是非线性的，遵从Michaelis-Menten（米氏）方程， （Vm：消除过程中的理论最大速度；Km：米氏常数，代表药物消除速度为Vm一半时的血药浓度。 ） (2) 药物的消除半衰期随剂量增加而延长； (3) 血药浓度和AUC与剂量不成正比； (4) 其它药物可能竞争酶或载体系统，影响其动力学过程； 例题 答案：ACD 非线性药动学的特点包括 A．药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的 B．当剂增加时，消除半衰期减少 C． AUC和平均稳态血药浓度与剂且不成正比 D．其他可能竟争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程 E．以剂量对相应的血药浓度进行归一化，所得的曲线明显重叠 多选题 谢 谢！ 制作人 邱妍川 * * * * * * * * * * * * * * * *