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* * * 1.吸入制剂分类与特点; 2.吸入制剂的质量要求; 3. 吸入制剂的附加剂。 考点 提示 吸入制剂:系原料药物溶解或分散于合适介质中,以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。 一、吸入制剂的分类与特点 一、吸入制剂的分类与特点 1. 吸入制剂的分类 (1)可转变成蒸气的制剂:加入热水,吸入蒸气(2)供雾化器用的液体制剂:不易携带,多在家庭、医院使用(3)吸入气雾剂:含抛射剂(4)吸入粉雾剂:微粉化药物单独或与适宜载体混合后,以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患主动吸入 一、吸入制剂的分类与特点 ①患者主动吸入药粉,不存在给药协同配合困难,但操作要求较高。 ②无抛射剂,可避免对环境的污染和呼吸道的刺激。 ③药物可以胶囊或泡囊形式给药,计量准确,无超剂量给药危险,但需特殊给药装置。 ④一般不含防腐剂及酒精等,对病变黏膜无刺激性,但应关注处方原辅料对肺泡的损伤。 ⑤给药剂量大,尤其适用于多肤和蛋白质类药物的给药。 粉雾剂与其他吸入制剂相比,有以下特点: 一、吸入制剂的分类与特点 项目 气雾剂 喷雾剂 粉雾剂 内容物 溶液、混悬液、乳液 溶液、混悬液、乳液 微粉化药物+载体(乳糖):胶囊、泡囊、多剂量贮库 抛射剂 有 无 无 药物释放方式 耐压容器特制阀门抛射剂喷射 手动泵压力、高压气体、超声振动 干粉吸入装置患者主动吸入 给药途径 肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤(空间消毒) 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂对比表 一、吸入制剂的分类与特点 2. 吸入制剂的特点 (1)速效:吸收速度很快,几乎与静脉注射相当。 (2)肺部沉积量小 (3)使用不当,降低疗效,增加不良反应 (4)对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高 (5)干扰因素多,吸收不完全 例题 答案:C 以下关于吸入制剂的说法错误的是 A.吸收速度快? B.肺部沉积量小于药物标示量? C.吸入粉雾剂的计量不准确? D.可转变成蒸汽的制剂包括固体制剂? E.吸入气雾剂含抛射剂? 单选题 二、吸入制剂的质量要求 (1)气溶胶粒径:气体动力学评价方法(2)多剂量吸入剂:释药剂量均一性检查(3)气雾剂:泄漏检查(4)定量吸入剂:总揿(吸)次 每揿(吸)主药含量 临床最小推荐剂量的揿(吸)数 三、吸入制剂的附加剂 喷射药物的动力,多为液化气体; 常用种类: 氟氯烷烃(CFC,少用) 氢氟烷烃:四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227),最常用; 碳氢化合物:丙烷、异丁烷、正丁烷,易燃易爆 压缩气体:CO2,N2,NO,需钢制耐压容器。 1. 抛射剂 三、吸入制剂的附加剂 粉雾剂:常用乳糖 2. 稀释剂 常用:硬脂酸镁、氢化植物油、聚乙二醇、微粉硅胶、滑石粉、十二烷基硫酸钠 3. 润滑剂 四、吸入制剂的临床应用与注意事项 (1)雾化吸入给药:使用方便,无需患者特殊配合,但受仪器装置的影响,不易携带,多在家庭或医院使用; (2)定量气雾剂与干粉吸入剂:对患者的自身认知能力与熟练掌握能力有较高的要求; (3)干粉吸入剂:对于患者的吸气速率要求为30-120ml/min,因此不推荐给5岁以下儿童或有严重肺功能障碍的患者使用,而且其装置类型较多,使用方法有一定的差异。 五、吸入制剂举例 【处方】溴化异丙托品 0.374g (主药) 无水乙醇 150.000g (潜溶剂) HFA-134a 844.586g (抛射剂) 柠檬酸 0.040g (pH值调节剂) 蒸馏水 5.000g 共制 1000g 溴化异丙托品气雾剂 【临床适应证】可逆性支气管痉挛如支气管哮喘、伴发肺气肿的慢性支气管炎。尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效。 谢 谢! 制作人 马 潋 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *
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