执业药师培训-药学专业知识（一） 生物利用度及生物等效性 生物利用度及个体化给药.pptVIP

1.生物利用度的临床意义 2.生物利用度研究的主要方法3.绝对生物利用度、相对生物利用度和生物等效性的意义 4.给药方案设计及个体化给药 考点 提示 生物利用度—制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度。是评价制剂质量的重要指标之一。 生物利用度 Cmax t max AUC 生物利用度的3个评价指标 生物利用速度（RBA）: 达峰时间t max 生物利用程度 (EBA): C-T曲线下面积-AUC 达峰浓度Cmax 研究方法包括血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法。 绝对生物利用度（F）：同一药物供试制剂同静脉注射剂比较，所测得的生物利用度 相对生物利用度（Fr）：同一药物供试制剂同标准参比制剂比较，所测得的生物利用度 生物利用度 T：试验制剂 R：参比制剂 iv：静脉注射剂 生物等效性（BE）-用于评价同种药物的不同制剂内在质量是否相等　　1.一种药物的不同制剂 　　2.在相同试验条件下给以相同剂量 　　3.其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异　　等效标准： AUC：80%～125% Cmax：75%～133% 生物利用度 已知口服肝首过作用很大的药物，改用肌肉注射后　　A.t1/2增加，生物利用度也增加　　B.t1/2减少，生物利用度也减少　　C.t1/2不变，生物利用度也不变　　D.t1/2不变，生物利用度增加　　E.t1/2不变，生物利用度减少 例题 答案：D 单选题 A.生物利用度　　B.相对生物利用度　　C.绝对生物利用度　　D.溶出度　　E.生物半衰期 　　1.药物体内血药浓度消除一半所需要的时间，称为　　2.在规定溶剂中，药物从固体制剂中溶出的速度和程度，称为　　3.试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率，称为　　4.药物吸收进入血液循环的程度与速度 例题 答案：1.E 2.D 3.B 4.A 生物利用度 配伍题 1.一般原则——安全有效 2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程 3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素 4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小 5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计6.给药间隔τ=t1/2，5-7个达稳态，首剂加倍7.生物半衰期短、治疗指数小：静脉 给药方案设计 注射用美洛西林/舒巴坦，规格1.25（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。成人静脉符合单室模型。美洛西林表现分布容积V=0.5L/kg。体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为 　　A. 1.25g（1瓶）　　B. 2.5g（2瓶）　　C. 3.75g（3瓶）　　D. 5.0g（4瓶）　　E. 6.25g（5瓶） 例题 给药方案设计 答案：C 解：负荷剂量X0=C0V 单选题 个体化给药 1.治疗指数小的药物要求将血药浓度波动在安全范围内，而治疗剂量表现出非线性药动学特征的药物也需要注意2.测定血药浓度，计算参数，制定安全有效方案 3.方法：比例法、一点法、重复一点法4.肾功减退：肾清除率与肌酐清除率成正比，根据患者肾功，预测Cl、k，进行剂量调整 1.个体差异大：三环类抗抑郁药2.非线性动力学：苯妥英钠3.治疗指数小、毒性反应强：强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺4.毒性反应不易识别，用量不当/不足的临床反应难以识别：地高辛5.特殊人群用药6.常规剂量下没有疗效或出现毒性反应7.合并用药出现异常反应 8.长期用药9.诊断和处理药物过量或中毒 治疗药物监测 指导临床合理用药、提高治疗水平确定合并用药的原则药物过量中毒的诊断医疗差错或事故的鉴定依据 评价患者用药依从性 意义 谢 谢！ 制作人 韦丽佳 * * * *