执业药师培训-药学专业知识（一） 快速释放制剂 口服速释片剂.pptVIP

* 1.分散片的特点与质量要求;2.口崩片的特点与质量要求;3.速释技术与释药原理;4.临床应用与注意事项。 考点 提示 分散片：系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。 一、分散片 1. 分散片的特点 （1）适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。 （2）对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。 2. 分散片的质量要求 （1）溶出度测定 （2）分散均匀性 3min之内完全崩解 例题 答案：B 关于分散片说法错误的是 A.分散片中的药物应是难溶性的? B.分散片主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度高的药物? C.适合于老、幼和吞服困难的患者? D.在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解? E.分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服 单选题 口崩片：系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。一般由直接压片和冷冻干燥法制备，由冷冻干燥法制备的口腔崩解片称口服冻干片。 二、口崩片 1. 口崩片的特点 （1）吸收快，生物利用度高 （2）服用方便，患者顺应性高 （3）胃肠道反应小，副作用低 （4）避免了肝脏的首过效应 2. 口崩片的质量要求 普通：崩解时限难溶：溶出度肠溶：释放度 三、速释技术与释药原理 （一）固体分散技术 固体分散体系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。 1.固体分散体的分类 （1）低共熔混合物：即药物仅以微晶形式分散。 （2）固态溶液：药物以分子状态分散，称为固态溶液。 （3）共沉淀物：也称共蒸发物，药物的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固 熔体。 三、速释技术与释药原理 2.固体分散体的特点 （1） 可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化; （2）难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度; （3）采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度; （4）采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放; （5）固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。 三、速释技术与释药原理 3.速释原理 （1） 药物的存在状态：药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在； （2）载体材料对药物的溶出有促进作用：载体可提高药物的可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。 三、速释技术与释药原理 （二）包合技术 包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。 包合物由主分子和客分子两种组分组成，具有包合作用的外层分子称为 主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物质，称为客分子。 主分子 客分子 三、速释技术与释药原理 2.包合技术的特点 （1）可增加药物溶解度和生物利用度：难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。 （2）掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。 （3）减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。 （4）对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。 1.包合物的分类 （1）按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物。 （2）按包合物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。 例题 答案：D 下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是　　A.增大药物的溶解度　　B.提高药物的稳定性　　C.使液态药物粉末化　　D.使药物具靶向性　　E.提高药物的生物利用度 单选题 四、口服速释片剂的临床应用与注意事项 1.分散片的临床应用 （1）适用于难溶、需快速起效的药物：如解热镇痛药布洛芬; （2）适用于生物利用度低，每次服用剂量大的药物：如大多数中药; （3）适用于抗菌药物，如阿莫西林、阿奇霉素等;适用于抗酸药物：如治疗 胃溃疡的药物法莫替丁等。 2.分散片的临床应用 （1）适用于解热镇痛药、催眠镇静药、消化管运动改善药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药等； （2）一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生 耐药性，制成口崩片可克服此问题。 注意事项：药物性质不同，注意事项也不同 谢 谢！