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* 第八章 制剂新技术 第一节 微型包囊技术 一、概述 系利用天然或合成的高分子材料,将固体或液体药物包嵌而成的直径1-5000?m(通常为-250?m)的微小胶囊。 (一)特点 1 掩盖药物的有良气味及口味; 2 提高药物和稳定性; 3 防止在胃内失活或减少对胃的刺激性; 4 液态药物固体化; 5 减少配伍变化; 6 可制成缓释和控释制剂; 7 可使药物浓集于靶区; 8 可将细胞或生物活性物质包囊。 (二)囊材 1 天然高分子囊材 (1)明胶:20~100g/L (2)阿拉伯胶: 20~100g/L (3)海藻酸钠 (4)壳 聚糖 2 半合成的 (1)羧甲基纤维素盐 (2)醋酸纤维素酞酸酯(CAP):30 g/L (3)乙基纤维素 (4)甲基纤维素 (5)羟丙纤维素 3 合成的 非生物降解:聚酰胺、硅橡胶 生物降解:聚乳酸、聚氨基酸、聚碳酯 二、微囊化方法 (一)物理化学法(相分离法) 1 单凝聚法 (1)原理 (2)工艺流程 说明: (3)成囊条件 系统组成: 明胶液的温度与浓度 药物及凝聚相的性质 固化 (4)影响成囊因素 凝聚剂种类和pH值 枸橼酸>酒石酸>硫酸>醋酸>氯化物>硝酸>溴化物>碘化物 药物吸附明胶的量 药物的?电势大,可包裹成囊 增塑剂 山梨醇、聚乙二醇、甘油 2 复凝聚法 复合材料: 明胶与阿拉伯胶、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖等 工艺流程 3 溶剂—非溶剂法 水 四氢呋喃 聚氯乙烯 石油醚 四氯化碳 乙基纤维素 非溶剂 溶剂 囊材 4 改变温度法 5 液中干燥法 (二)物理机械法 1 喷雾干燥法 2 喷雾凝结法 3 空气悬浮法 4 多孔离心法 5 锅包衣法 (三)化学法 1 界面缩聚法 2 辐射交联法 *
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