药剂学课件 7表面活性剂乳剂.ppt

第七节 表面活性剂 一、表面活性剂 使液体的表面张力显著下降的物质，还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质。 OOOOOOWW （肥皂R——COO-） 二、表面活性剂的分类 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂 阴离子表面活性剂 肥皂类 (R-COO) n - Mn+ 硫酸化物 R-SO4 - M 磺酸化物 R-SO3 - M 阴离子表面活性剂 肥皂类:高级脂肪酸盐 （RCOO —）n Mn+ R：C11— C17 硬脂酸、油酸、月桂酸 M：Na，K，三乙醇胺 易被破坏（H+，Ca，Mg），外用 阴离子表面活性剂 硫酸化物：硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯 RO SO3- M+ R： C12— C18 硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） ***稳定性好，外用 阴离子表面活性剂 磺酸化物： R SO3- M+ 阿洛索-OT，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠 非离子表面活性剂 亲水: 甘油、聚乙二醇、山梨醇 （酯） 亲油: 长链脂肪酸、脂肪醇、烷基、芳基 1、脂肪酸甘油酯：W/O 2、蔗糖脂肪酸酯：O/W 非离子表面活性剂 3、脂肪酸山梨坦：司盘Span W/O 4、聚三梨酯：吐温 Tween-80 O/W 5、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽 Myrij O/W 6、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽 Brij O/W 7、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物： 普流罗尼克（普朗尼克）Pluronic 三、表面活性剂的性质 （一）形成胶束 胶束 临界胶束浓度 cmc： 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 胶束的结构 Cmc的测定 三、表面活性剂的性质 （二）亲油亲水平衡值（ HLB，从0 至 40） 1.定义 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力. 2.值越大，亲水性越强 3.HLB不同，性质不同（O/W，W/O） 4.计算HLB（混合表面活性剂、加和性） HLBab=（HLBa?Wa + HLBb ?Wb ）/ （Wa + Wb ） 三、表面活性剂的性质 （三）增溶作用 胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加 （表）亲水基团---亲油基团， （药）极性基团---非极性基团 ?cmc，“表”的量?，胶束?，增溶量?，最大增溶浓度（MAC） 三、表面活性剂的性质 2、温度对增溶的影响：胶束、增溶质、表-溶解度 Krafft点：离子表面活性剂，表-溶解度 制备温度 〉 Krafft点 昙点（cloud point）：聚氧乙烯型“表” 温度?，表析出（破坏氢键），增溶? 制备温度〈昙点，Tween-20 的昙点〉80 三、表面活性剂的性质 （四）表面活性剂的复配： 外加物质对胶束的影响：有利，增溶量增加 1、中性无机盐 阴、阳离子表面活性剂的混合 盐析现象 2、有机添加剂? 3、水溶性高分子 4、表面活性剂混合体系? 三、表面活性剂的性质 （五）表面活性剂增溶作用的应用 增溶相图：三元相图 抑菌剂的增溶：活性降低，增加用量 四、表面活性剂的应用 增溶剂:15~18 乳化剂:3~8(W/O), 8~16(O/W) 润湿剂:7~9 起泡剂：降低表面张力，HLB高 消泡剂：HLB低 1~3 去污剂:13~16 消毒剂、杀菌剂：使细菌的蛋白质变性 五、表面活性剂的生物学性质 对药物吸收的影响： 1、药物从胶束中的扩散 2、生物膜通透性的改变 与蛋白质的相互作用：电性结合，破坏 毒性：阳〉阴〉非 刺激性：外用 第八节 乳剂 乳剂：两种互不相溶液体的混合。 普通乳：0.1-100?m 亚微乳：0.1-1.0 ?m 纳米乳：＜0.1 ?m 非均相分散体系 热力学不稳定 一、概述 乳剂的特点： 乳剂的类型：W / O，O / W，W/O/W，O/W/O 可制成多种剂型： 二、乳化剂 乳化剂： 乳剂的形成 乳剂的稳定性 药效的发挥 作用：降低表面张力、形成乳化膜 二、乳化剂 （一）基本要求： 乳化能力强，形成稳定的乳化膜 无毒、无刺激性（生理适应性） 对pH、温度、其他成分 耐受 二、乳化剂 （二）乳化剂的种类： 表面活性剂类：阴离子型、非离子型 天然乳化剂： 特点: O/W，亲水性强，粘度大（稳定剂），可内服，需加防腐剂， 阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄 （二）乳化剂的种类 3、固体微粒： O/W:氢氧化铝、二氧化硅、氢氧化镁 W/O:氢氧化钙、氢氧