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磷脂原位凝胶 一种新的注射用长效缓释给药系统 1 生物技术药物制剂 优点 1980年以来 FDA批准了 药理活性高 1 1 400多种生物制剂。 毒副作用低 用药剂量小 疗效确切 2 2012年，全球生物制剂的销 2 特异性强 售额超过了1700亿美元。 问题 Ø稳定性差，存在 未来批准的新药中，生物药 显著的首过效应 3 3 物制剂将超过50%。 Ø生物半衰期短， 消除快 2 普通注射给药的缺点： Ø刺痛，患者的顺应性差； Ø血药浓度变化大。 注射用长效缓控释给药系统的优点 Ø 可减少给药次数, 提高患者的顺应性。 Ø  稳定的血药浓度, 避免了峰谷现象。  Ø 直接注入治疗部位, 可降低系统毒性。  Ø 缓释制剂因提高治疗效果, 以及减少了制剂 配发、 服药和监护等健康护理时间, 而使总 的治疗费用降低。 3 经济 生物半衰 持续的注射 期短 静脉滴注 心理 身体 原位凝胶 缓释 PLGA微球 制剂 Ø制备工艺复杂 Ø载药量较低 Ø有机溶剂残留 Ø形成酸性微环境 4 原位凝胶 是一类以溶液状态给药后，能在用药部位立即发生相转 变，由液态转化成非化学交联半固体凝胶的制剂。 Ø分类： • 在研：温度敏感型，pH敏感型，离子敏感型，光敏感型等。 • 应用：扩散沉淀型（聚合物、蔗糖酯） Ø材料：天然或化学合成高分子聚合物，如壳聚糖，帕洛沙姆， PEG/PLGA, PEG/PPO，卡波姆等。 5 原位凝胶 市售产品：Eligard ® 、 Atrigel ® 、Atrisorb® 基本材料：PLGA / N