布洛芬的作用机制与临床应用.docxVIP

布洛芬的作用机制及临床应用 布洛芬的作用机制及其临床应用研究 学生：王敏，西南大学药学院 指导老师：陈力，西南大学药学院 摘要：布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。适用于治疗风湿性关节炎、类 风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。其在治疗风湿和类风湿 关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松，但是布洛芬是临床应用中是安全有 效的退热药 , 是世界卫生组织、美国 FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的 1】 儿童首选抗炎药。 高热时其退热效果比同剂量的扑热息痛更明显 , 且退热时间 较长 ; 镇痛作用比阿司匹林强约 30 倍, 退热作用与阿司匹林相似但作用更持久 , 且胃肠道不良反应较轻 , 易耐受。本综述将对布洛芬的作用机制及其临床研究作 2】 出仔细的阐述。 关键词： 布洛芬 解热镇痛 作用机制 临床研究 Abstract ：Ibuprofen has anti-inflammatory, analgesic, antipyretic effect. Suitable for the treatment of rheumatic arthritis, rheumatoid arthritis, oste oarthritis, ankylosing spondylitis and neuritis. Its efficacy in the treatment of rheumatism and rheumatoid arthritis slightly inferior to acetyl salicylic acid and phenylbutazone,but Bloven is the clinical application is safe and effective in antipyretic, is who,the United States FDA only recommended common children antipyretic, is recognized as the preferred anti-inflammatory drugs in children. High fever,antipyretic effect than the same dose of acetaminophen is more obvious, andthe cooling time is longer; analgesic effect is about 30 times stronger thanaspirin, acetaminophen and aspiri n are similar but more lasting effect, and the adverse reaction of gastrointestinal tract is light, easy tolerance. This review willaction mechanism and clinical research of Bloven make a careful exposition. Keywords : Ibuprofen , antipyretic effect , mechanism, clinical research 作用机制： 人们最初认为  , 布洛芬的  S(+)  结构抑制  COX-2  。R(-)  异构体可以 转化成  S(+)  结构  ,  但也可以直接抑制白细胞的活化和聚集并减少白三烯  B4 ( 白细胞趋化因子和激活因子  ) 的生成。经水解作用形成羟基和羧基  , 两个异构 体代谢成乙酰葡萄糖醛酸甙。 R( - ) 异构体的活性形式 , 布洛芬 S( + ) 辅酶 A 也 能够抑制前列腺素的产生 , 这种代谢路线可能导致混合甘油三酸酯的形成。除 了抑制前列腺素的合成外 , 布洛芬的其它作用也可能有助于它的抗炎特性 , 包 括减少炎症前细胞因子的产生 , 如白细胞介素 1 β、肿瘤坏死因子α、氮氧化 物和白细胞来源的白三烯 B4 , 还可能对氧自由基的产生及通过核因子通道 (NF) B 的信号转导有抑制作用。作为止痛药 , 布洛芬是安全有效的。同时与特异性 COX - 2 抑制剂相比 , 其优点是所需要的总花费较少。一些止痛药包括布洛芬和扑热息痛 , 通过对血清素激活通路和肾上腺素通路的刺激作用 , 在背角水 3】 平调节疼痛反应。 布洛芬治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血 症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫 缩减少。此外布洛芬还对胃肾组织原型生理性环氧酶 OX1 有抑制作用 ，所以 服用本品后 可出现胃酸分泌增