氨基喹唑啉类抗肿瘤药物国内专利现状分析.docxVIP

最新整理敏基喳口坐口林类抗肿瘤药物国内专利现状分析 氨基喳口坐咻类抗肿瘤药物国内专利现状分析 肿瘤的分子靶向治疗是近年发展起来的一种全新的治疗手段， 阿斯利康公司的吉 非替尼(Gefitinib )是用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC治疗中的第一个以选择 性表皮生长因子受体(EGFR为靶向分子的药物，具有特异性强、起效快、不良 反应少等特点［1-2］。随后，瑞士罗氏公司开发了厄洛替尼(Erlotinib )。20xx 年，我国完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药埃克替尼 (Icotinib )疗效得 到证实，终获成功，标志着打破了小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的局面。 这 三种药物均为以氨基喳哇咻为母体的抗肿瘤药物。 本文通过对近年来涉及氨基喳 哇咻类抗肿瘤药物的国内专利进行了检索和分析， 为国内药企申请专利提供思路， 为其有效应用专利策略争夺本土市场提供依据。 1国内专利总体情况分析 1.1专利申请年度分布 图1专利申请年度分布 从图1可以看出，该类抗肿瘤药物专利技术的发展余围三个阶段。第一阶段 是从1996年至20xx年，为研发探索阶段，该阶段申请的专利较少；第二阶段是 20xx年至20xx年，为起步阶段，该阶段由于吉非替尼、厄洛替尼等产品上市， 为了保护这些产品,国外企业作了较大规模的专利布局, 专利申请较上一阶段有 较大的提升；第三阶段是从 20xx年至今(20xx年的部分申请还未公开)，为爆 发阶段，吉非替尼、厄洛替尼等产品市场已经较为成熟， 特别是国内自主知识产 权的埃克替尼也上市，国内乂掀起一阵该类药物研发和相关专利布局的热潮， 专 利申请量大幅度提高，达到井喷的状况。从总体情况上看，这一技术领域的专利 申请量正稳步上升，国内企业和国外企业在该领域的对抗也才刚刚开始， 各企业 之间的竞争也会愈演愈烈。 1.2涉及专利的法律信息分析 图2专利的有效性分析 由图2可知，所涉及的专利中授权有效专利占总量的 22%公开或审查中的 占53%无效的占25%公开或审查中的专利占有一半以上的比例，可见大部分 专利申请为近些年进行申请的，逐渐成为抗肿瘤领域的研发热点。 其中无效的包 括专利权的终止、视撤、驳回、主动撤回、主动放弃。未缴纳年费等法律状态。 1.3国内申请人地区分析 在氨基喳哇咻抗肿瘤药物这一技术领域， 通过分析，本研究发现国内申请的 地区分布比较集中，主要集中在 xxxx、xxxx、xxxx、 xxxx 和xxxx 地区，所占比例分别为19% 16% 12% 8咧日8%这些地区是医药制造业比较发 达地区，对该项技术的发展具有明显的推动作用。 可以反映出这些地方行政部门 对知识产权产业的扶植力度较大， 企业知识产权意识比较突出，在这一领域的科 学研究水平比较领先。 1.4申请人分布形式 在氨基喳哇咻抗肿瘤药物这一技术领域， 申请人涉及国内外企业、高校、研 究院所以及个人，表1显示申请量排名比较靠前的申请人。 从表1可以看出，在氨基喳哇咻抗肿瘤药物这一技术领域， 罗氏公司拥有的 专利申请最多，其专利申请大部分围绕厄洛替尼展开， 可以看出罗氏在这一技术 领域的科研实力非常强，投入也较多。此外，其它国际制药巨头如诺华公司、阿 斯利康公司、先灵公司等也拥有较多的专利申请。此外，通过分析这些企业的专 利，其主要以原药化合物为主，在其周围布局上外围专利如晶体、工艺、剂型、 组合物、用途等，形成了一个完成的产业专利布局，其它企业很难进入其范围内， 而且专利撰写质量普遍较高。国内申请人中只有 xxxx贝达药业有限公司具有原 药化合物专利，其它企业基本上为外围的组合物、 剂型等专利申请，其在实施中 必须获得持有原药化合物专利的专利权人许可并支付相应的许可费后才能够进 行生产销售。因此，就整体的药物研发实力而言，国内企业较国外制药巨头还有 很大的差距。 2 xxxx贝达药业专利分析 作为拥有我国完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药埃克替尼 (Icotinib ) 的企业，xxxx贝达药业已经成为我国在的领军企业。盐酸埃克替尼研发成果的 成功在民生领域堪比当年“两弹一星”的重大突破的历史意义。 贝达药业在中国共申请7项专利，涵盖了原药、晶体、盐、组合物、制备方 法等，并且申请了 PCH利，在多国也都进行了专利申请。但数量相对国际制药 企业对一项产品的几十项甚至上白项的专利布局还有较大差距。 国内企业应该多向国外制药学习如何进行专利布局， 可以通过研究一个产品 (例如吉非替尼)的布局情况发现规律。一般来说，首先应该对原药化合物进行 核心专利的布局，包括马库什化合物、具体化合物、旋光体、异构体、晶体、溶 剂化物和化合物盐等。然后在时间梯度和地域分布上按照技术的延伸进行专利申 请形成外围专利，包括与其他活性物质的药物组合、合成工艺、中间体、结构修