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第一节 注射给药(parenteral drug delivery
注射剂的定义、特点
注射剂类型:灭菌溶液 乳状液混悬液无菌粉末浓溶液
一、吸收部位与吸收途径
静脉注射 Intravenous (IV): 1 to 1000 ml
药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药 ,但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮内注射、
皮下注射、肌肉注射、关节腔内注射和脊髓腔注射等
注射速度要求:医疗事故发生的常见原因
刺激性要求: 渗透压,pH,药物
注射容量要求:小于 50ml,静脉滴注>100ml —般为水溶液,也可以是乳剂(体积限制)。
静脉注射其生物利用度可看作为 100%实际上在注射结束的同时,血药浓度已达最高 ,但是存在“肺首过
效应”
动脉注射:Intra-arterial (IA)
将药物直接注入动脉血管内,不存在吸收过程和肺首过效应。可使药物靶向特殊组织或器官。较少使用。
In tramuscular (IM):
是将药物注射到骨骼肌中。 肌内注射存在吸收过程, 药物先经注射部位的结缔组织扩散, 再经毛细血
管吸收进入血液循环,所以药物的起效比静脉注射稍慢。
肌肉注射(im.)具有吸收过程,吸收迅速
丰富的毛细血管(1mm2 1000根毛细管),血流量丰富 具有肺首过效应
吸收转运方式:被动转运,毛细血管壁具有微孔的脂质膜,药物以扩散和滤过方式转运
吸收:水溶性药物 <脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积 1%分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要 吸收途径。
注射容量要求:2?5ml
注射溶媒:水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液
肌内注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多
药物吸收程度与静脉注射相当
皮下注射(s.c.)
将药物注射到疏松的皮下组织中。由于皮下组织血管少,血流速度低,药物吸收较肌肉注射慢,甚至比口 服慢。需延长药物作用时间时可采用皮下注射。毛细血管及血流量低于肌肉,吸收速度较肌肉慢;可以延长药 物作用时间:胰岛素,局部麻醉药 注射容量要求:1?2ml刺激性要求:丰富的神经末梢
5.ln tradermal: 皮内注射 diag no stic test ing
0.05 ml
? in ch, 25 to 26 gauge n eedle
Should be isot onic
皮内注射(i.c.)
将药物注入真皮下。吸收差,只适用于诊断与过敏试验。血管细小、药物吸收差,难以进入血循环;注射容量
要求:0.1?0.2ml。用于皮肤诊断与过敏试验。
鞘内的 Intrathecal:
胸膜内的 intrapleural
关节内的 Intraarticular:
心脏内的 Intracardial: Cardiotonics 强心剂
腹腔注射(ip.):动物实验,门静脉吸收,影响F,人不常应用,一定的危险性,有时可以作为特殊治疗手段,
如多巴胺、速尿联合腹腔注射治疗肝硬化顽固性腹水。
二、影响注射给药吸收的因素
第二节皮肤给药的药物吸收:
一、皮肤的结构与药物的转运
皮肤的结构
皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为 1.8?2.0 m2,占体重的14%- 16%
皮肤主要由表皮(epidermis )、真皮(dermis )和皮下组织(subcutaneous tissue )组成,还有附属器(毛 囊、汗腺、皮脂腺)。
皮肤外用制剂如软膏剂、硬膏剂等主要用于皮肤表面,起保护皮肤与局部治疗作用。经皮吸收作为全身给 药途径也有很多研究
皮肤主要由表皮(epidermis )、真皮(dermis )和皮下组织(subcutaneous tissue )组成,还有
附属器(毛囊、汗腺、皮脂腺)。
皮肤表面有一层脂质称表面类脂(skin surface lipids ),主要来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的 表皮细胞。除此外皮肤表面还有成纤维细胞分泌的糖蛋白及微生物。
?经皮给药系统:
经皮给药系统:是指药物从特殊设计的装置释放,通过完整的皮肤吸收,进入全身血液系统的控释 给药剂型。经皮制剂(tran sdermal drug delivery systems, TDDS )或称经皮治疗系统 (tra nsdermal therapeutic?systems,TTS):
一般是指经皮给药的新制剂,即透皮贴剂 ?(dermal patches)(皮肤的吸收可以中毒,那么就可以传递
药物。)
经皮给药系统特点:
避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解;
恒速释药,减少给药次数;
降低血药浓度减少毒副作用
可随时中断给药,特别适合婴儿、老人或不宜口服的患者。
但透皮制剂对药物本身的要求高,必须具备: 低分子量,脂溶性强
药物在皮肤内的转运
药物应用到皮肤上后, 首先从制剂中释放到皮肤表面, 溶解的药物
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