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临床药理学 一、口服降血糖药有磺酰脲类、胰岛素增敏药、双胍类、a -葡萄糖苷酶抑制剂、餐时血糖调节药 磺酰脲类：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 第二代：格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮 第三代：格列齐特 ⑴药理作用： 降血糖作用是通过：①与胰岛B细胞表面磺酰脲受体结合，阻滞 ATP敏感的K+外流t细 胞膜去极化增强电压依赖性 Ca2+通道胞外Ca2+内流t胰岛B细胞分泌和释放胰岛素；②抑 制胰高血糖素的分泌；③增加组织对胰岛素的敏感性。 对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效。 ⑵用途：①大部份n型糖尿病；体重正常或偏低者；尚保持一定的胰岛B细胞功能。 I型糖尿病配合胰岛素用于对胰岛素耐受的病例。 氯磺丙脲与格列本脲能促进抗利尿激素的分泌，治疗尿崩症。 ⑶不良反应：①低血糖反应，发作较胰岛素缓慢，但持续时间可长达 1-5天，可致死亡。 常见有皮肤过敏，胃肠不适，神经痛，也可致肝损害，尤以氯磺丙脲多见。 继发性失效， 多在用药 1 月至数年后出现。 换用其它磺脲类药物仍可能有效。 ⑷部分药物的特点： 氯磺丙脲：作用强，维持时间长，低血糖反应较多见。血中半衰期为 30-36h，作用持续时 间为22-65h。肝损害多见。 格列吡嗪：抑制血小板凝集，低血糖反应较短暂。 格列喹酮 （糖适平 ）：由肝、胆清除适用于合并肾脏功能障碍的患者。致畸，影响注意力集中