合成抗氧化剂“普罗布考片”的临床应用.docx

合成抗氧化剂普罗布考片的药理作用及临床应用 药品库房 房伟 普罗布考最早作为降脂药物应用于临床，近年来大量研究发现它具有强大的 抗氧化功能。与天然抗氧化剂不同的是，普罗布考属于合成的抗氧化应激药物， 目前已经成为抗氧化剂代表药物，在临床多个领域得以广泛应用。 1 药理作用 普罗布考为疏水性抗氧化剂， 抗氧化作用强， 进入体内分布于各脂蛋白， 被 氧化为普罗布考自由基， 阻断脂质过氧化， 减少脂质过氧化物的产生， 减缓动脉 粥样硬化病变的一系列过程。同时普罗布考能抑制 HMG-CoA 还原酶，使 Ch 合 成减少，并能通过受体及非受体途径增加 LDL 的清除，血浆 LDL-C 水平降低； 通过提高CE转移蛋白和apoE的血浆浓度，使HDL颗粒中Ch减少，HDL颗粒 变小，提高HDL数量和活性，增加HDL的转运效率，使Ch逆转运清除加快。 2 药代动力学 本品经胃肠道吸收有限且不规则， 如与食物同服可使其吸收达最大。 一次口 服本品后18小时达血药浓度峰值，Ti/2为52-60小时。每天服本品，血药浓度逐 渐增高， 3-4 个月达稳态水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量的 84%从粪 便排出， 1%-2%从尿中排出，粪便中以原形为主，尿中以代谢产物为主。 临床应用 防治缺血性卒中 一级预防 普罗布考可有效降低 ox-LDL ，延缓动脉粥样硬化进展，稳定易损斑块，减 少临床事件。高胆固