人工合成抗菌药[宣讲].pptVIP

⒉呼吸系统感染 ①青霉素高度耐药的肺炎球菌感染 左氧氟沙星 或莫西沙星 万古霉素 支原体 衣原体 嗜肺军团菌→军团病 肺炎 【临床应用】 ② 氟喹诺酮类（除诺氟沙星） 替代大环内酯类 * 精品PPT | 借鉴参考 ⒊肠道感染与伤寒 ①志贺菌→急、慢性菌痢/中毒性菌痢 鼠伤寒沙门菌 猪霍乱沙门菌 肠炎沙门菌 →胃肠炎（食物中毒） ③沙门菌→伤寒或副伤寒 氟喹诺酮类 或头孢曲松 首选 首选 ②肺囊性纤维化的儿童感染铜绿假单孢菌 ⒋其它 ①脑膜炎鼻咽部带菌者的根治 ③其它抗菌药物无效的儿童重症感染 【临床应用】 ② * 精品PPT | 借鉴参考 5.骨骼系统感染 G－b杆菌所致骨髓炎和骨关节感染 6.培氟沙星:治疗化脓性脑膜炎 【临床应用】 * 精品PPT | 借鉴参考 胃肠道反应 中枢神经系统毒性 光敏反应 心脏毒性 软骨损害 其它 【不良反应】（熟悉） 较轻，患者可耐受 * 精品PPT | 借鉴参考 2.中枢神经系统毒性 氟喹诺酮类抑制GABA与GABAA受体 激动NMDA-R ⑴原因 ⑵表现: 失眠、头昏、头痛 严重者：精神异常、抽搐、惊厥 发生率1.5%~9%,呈剂量依赖性 氟罗沙星最为严重, 左氧氟沙星最轻 【不良反应】 中枢兴奋 ⑶注意：①剂量不宜过大。 ②有精神病或癫痫病史者不宜。 ③避免与茶碱或NSAID合用。 (N-甲基-D-天冬氨酸) * 精品PPT | 借鉴参考 ⒊光敏反应 紫外线激发 氧化 药物 皮肤炎症 ⑴原因 ⑵表现:瘙痒性红斑、皮肤糜烂、脱落 司帕沙星、氟罗沙星和洛美沙星最常见。 ⑶注意：用药时应尽量避免日照 【不良反应】 蛋白激酶C 酪氨酸激酶 活性氧 激活 正常皮肤 * 精品PPT | 借鉴参考 4.心脏毒性:罕见，但后果严重 司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟沙星＞环丙沙星 5.软骨损害：多见儿童。 Mg2+ 局部Mg2+缺乏 软骨损害 沉积于关节软骨 【不良反应】 * 精品PPT | 借鉴参考 6.其它 ①肝功能异常 ②跟腱炎 ③替马沙星综合症 ④过敏反应等。 培氟沙星最常引起肌腱炎 左氧氟沙星、环丙沙星、 诺氟沙星、氧氟沙星 同服用甾体类药物的患者 更易发生。 【不良反应】 * 精品PPT | 借鉴参考 1991年7月，美国上市的抗感染药替马沙星，可致溶血型贫血、肾功能损害、肝中毒、低血糖(替马沙星综合征)，相隔3个月，即从市场撤出。 替马沙星综合症 有报道，替马沙星、环丙沙星、诺氟沙星和氧氟沙星可出现多系统综合征(包括溶血并常伴随肾功能障碍、凝血病和肝机能障碍等)，即所谓的“替马沙星综合征”。其发生率分别为1/3500、1/17000、1/25000和1/33000，故应用氟喹诺酮类药物治疗肾功能不全的老年患者，应特别注意替马沙星综合征的问题。但大多数情况下，“替马沙星综合征” 在停药数天至数周内逐渐消失，也不会留下后遗症。 * 精品PPT | 借鉴参考 【禁忌证及药物相互作用】 不宜 避免 儿童常规用药 孕妇或哺乳期妇女 肝功能不良者 对此类药物过敏者 有精神病或癫痫病史者 与茶碱或NSAID合用 在日照条件下保存、应用 环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星 与Ⅰa和Ⅲ类抗心律失常药和延长QT间期药物合用 * 精品PPT | 借鉴参考 常用氟喹诺酮类药物 诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸） 第一个用于临床的氟喹诺酮类 抗菌作用 ●易受食物影响（空腹应用F＞餐后F ) ●主要用尿路感染及肠道感染 ●可致跟腱炎 效果较好 大多数厌氧菌----------------------------------耐药 军团菌、支原体、衣原体、结核杆菌 ---无效 G－菌 G+菌 * 精品PPT | 借鉴参考 环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸） ⒈抗菌作用 其它：军团菌 G－菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血b 大肠埃希菌 淋球菌 ＞本类多数药物 G+菌 肠球菌 肺炎链球菌 金葡菌 ②对氨基苷糖苷类或第三代头孢类耐药的菌株仍敏感。 ③但对多数厌氧菌无效。 ① G－b菌 目前作用最强 G－球菌 * 精品PPT | 借鉴参考 可诱发跟腱炎或跟腱断裂，老年人及运动员慎用。 中枢神经系统毒性 心脏毒性 替马沙星综合征 ⒉应用 对其它抗菌药耐药的G－b所致 呼吸、泌尿、消化道、骨、关节及皮肤软组织感染 ⒊不良反应 环丙沙星 * 精品PPT | 借鉴参考 氧氟沙星(ofloxacin) 主要用于敏感菌感染。 与其它抗结核药无交叉耐药，可作为第二线抗结核药 ⒈抗菌谱较环丙沙星广 ⒉应用 与环丙沙星相似(略) 但对结核杆菌、沙眼衣原体