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药理学总结 2015年10月 22日 第六章 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药： 1. 1. 眼 1 ）缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的 M 胆碱受体， 表现为瞳孔缩小； 2 ） 直接作用 毛 降低限内压； 3）调节痉挛：适合于视近物，而难以看清远物。 于M胆碱 果 药理 2. 腺体 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小 受体 芸 作用 肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。 香 临床 1 、青光眼 （闭角型青光眼） 碱 应用 2. 、虹膜炎 （与扩瞳药交替使用） 不 良 过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状，可用足量阿托品对抗 反应 N 胆碱受体激动药 -- 烟碱 （兴奋 N M 胆碱受体 ） 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶（ AChE ）复活药 .药 理 1. 眼 缩瞳和调节痉挛，降低眼内压 易逆 作用 2. 胃肠道 新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌 性抗 3. 骨骼肌神经肌肉接头 增强骨骼肌收缩力 AChE 4. 其他 低剂量的抗 AChE 药即可增敏腺体分泌作用 药 临床 治疗 1. 重症肌无力； 2. 腹气胀和尿潴留； 3. 青光眼； 4. 解救竞争性神经肌肉 应用 阻断药过量中毒； 5. 阿尔兹海默症。  代表药： 新斯的明、 毒扁豆碱、 依酚氯铵、 安贝氯铵 代表药： 1. 药 理 1. 对骨骼肌作用最强，抑制胆碱酯酶外，还激动骨骼肌运动终板上 N2 受体； 为易逆性抗 作用 2. 对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强； AChE 药，通过 新 3. 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱 乙酰胆碱（Ach） 斯 临 床 1. 重症肌无力； 2. 术后腹气胀及尿潴留； 3. 阵发性室上性心动过速； 4. 对抗 兴奋 M、N 胆碱 的 应用 竞争性神经肌肉阻断药过量。 受体，表现为 M 明 不良 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人 样与 N 样作用。 反应 毒扁豆碱： 毒扁豆碱作用与新斯的明相似，但无法直接激动受体作用。眼内局部应用时，其作用类似 于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小， 眼内压下降。治疗青光眼。调节痉挛。 安贝氯铵： 主要用于重症肌无力治疗。 地美溴按： 主要用于青光眼治疗。 - 1 - 药理学总结 2015年10月 22日 . 难逆 性抗 AChE 药— —有 机磷 酸酯 类  中 毒 有机磷酸酯类作用机制为可与 AChE 牢固结合，形成难以水解的磷酰化 代表药： 机制 AchE，使 AChE 失去水解 ACh 的能力，造成体内 ACh 大量积聚而引起一系 敌百虫、 列中毒症状。 乐果、 中 毒 （ 1） M（毒胆碱）样症状： 吸入或眼睛接触毒雾或气，表现为瞳孔缩小、结 敌敌畏等 表现 膜充血、睫状肌痉挛、视力模糊；药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌 增加；毒雾由胃肠摄入见恶心、 呕吐、腹痛和腹泻； 由皮肤吸收中毒见出汗， 肌束震颤，严重中毒时见口吐白沫，呼吸困难，小便失禁，心率减慢 2） N（烟碱）样症状： 肌无力，不自主肌束抽搐，心动过速，血压升高 3）中枢神经系统症状： 兴奋不安、惊厥后出现意识模糊，昏迷，呼吸和 循环衰竭。轻度中毒以 M样中毒为主，中度中毒同时出现 M与 N 样症状，重 度见 M， N，中枢症状。 解毒 有机磷酸酯类中毒解救药有两类： 1.M 型胆碱受体阻断药如阿托品； 2. 胆碱 药物 受体复活药如氯解磷定。阿托品能直接与 M型胆碱受体结合，竞争阻断 ACH 及解 与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除 M样中毒症状，但不能使被抑制的胆 救机 碱酯酶复活，只用于轻度中毒。胆碱受体复活药可使 ACHE游离而复活；与 制 有机磷酸酯结合为无毒磷酰化解磷定排出，避免继续中毒。对神经肌肉接头 处 N 样症状明显缓解。中重度中毒需两药合用，才能提高解毒效果。 ACHE复活药代表药 ：1. 碘解磷定； 2. 氯解磷定（减轻 N 样症状）。 第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ） M胆碱受体阻断药代表药： 1. 药 理 1. 腺体 通过 M 胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分泌。唾液腺与汗腺对其最 主要竞争性 作用 敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。 拮抗M胆碱 阿 2. 眼 (1) 扩瞳阻断虹膜括约肌的 M 胆碱受体，瞳孔扩大。（ 2）眼内压升高； 受体。但大剂 托 青光眼患者禁用。（ 3）调节麻痹：只适合看远物。 量时对神经 品 3. 平滑肌 阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用， 它可抑制胃肠道平滑肌痉 节的N 受体 挛，缓解胃肠绞痛，可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度 。 也有阻断作 4. 心脏 治疗量的阿托品在部分病人常可见心率短暂性轻度减慢， 较大剂量阿 用。 托品，可引起心率加快。 血管与血压 大剂量的阿