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倍他司汀
【药物名称】
中文通用名称:倍他司汀
英文通用名称: Betahistine
其他名称:敏使朗。
【临床应用】
主要用于治疗梅尼埃病 ( 内耳眩晕症 ) 。
用于急性脑血管病 ( 如短暂脑缺血发作、脑栓塞等 ) 及其所致的中枢性眩晕等,
还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限 5 小时性头痛 ) 。
用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。
用于治疗褥疮,可促进疮口的愈合。
【药理】
1. 药效学
本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,
是
组胺
H1 受体的弱激动剂,
H3 受体的强拮抗剂,对
H2受体几乎
没有作用 。本药能选择性作用于
H1 受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血
管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用, 也具有降低内耳静脉压、 促进
内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制 H3 受体,从而抑制组胺释放的负反馈调节。 本药在改善微循环的同时, 也能增加内耳毛细胞的稳定性,减少前庭神经的传导,增强前庭器官的代偿功能,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小。
本药可口服或静脉给药,而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。
2. 药动学 盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全, 服药 3-5 小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀 240mg单次经口投予犬 ( 体重约 10kg) 后,在 60-90 分钟后
达血药浓度峰值,之后迅速消失。将标有 3H 的甲磺酸倍他司汀 600mg/kg 单次经
口投予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高,其次为脂肪组织、
脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物, 于给药后 3 日内随
尿液排泄,消除半衰期为 3.5 小时。
【注意事项】
禁忌症(1) 对本药过敏者。 (2) 嗜铬细胞瘤患者。
慎用(1) 有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。 (2) 支气管哮喘患者。(3)
肝脏疾病患者。 (4) 肾上腺髓质瘤患者。
3. 药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确立,不推荐使用本药。
4. 药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确立,用药应权衡利弊。
5. 药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否通过乳汁排泄,哺乳妇女应慎用。
【不良反应】
可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等,偶有头晕、头痛、头胀、多汗。
偶见出血性膀胱炎、发热。
偶可出现过敏反应,如皮疹、皮肤瘙痒等。
【药物相互作用】 抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用,故两者不宜合用。
【给药说明】 用药过程中如出现明显不良反应时,应立即停药。
【用法与用量】 成人
·常规剂量
·口服给药
盐酸倍他司汀片:一次 4-8mg,一日 2-4 次,一日最大剂量不超过 48mg。
甲磺酸倍他司汀片:一次 6-12mg,一日 3 次,餐后服用,可根据年龄、症状酌情增减剂量。
·肌内注射 盐酸倍他司汀注射液:一次 2-4mg,一日 2 次。
·静脉滴注 注射用盐酸倍他司汀:一次 20mg,一日 1 次,先用 5%葡萄糖注
射液或 0.9%氯化钠注射液 2ml 溶解后,再加入 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注
射液 500ml 中缓慢静脉滴注。
·老年人剂量
老年人用药时应注意调整剂量。
异丙嗪
【药物名称】
中文通用名称:异丙嗪
英文通用名称: Promethazine
其他名称:非那根。
【临床应用】
用于皮肤黏膜过敏:适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、 对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、 花粉变态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎,必要时可与肾上腺
素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。
用于晕动病:防治晕车、晕船、晕机。对于梅尼埃病,本药也有一定疗效。
用于麻醉、手术前后和产科患者: 可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐; 可用于防治放射病或清除药源性恶心呕吐。 与哌替啶、 氯丙嗪合用于人工冬眠, 以减
少麻醉药用量, 以提高麻醉成功率及安全度。 此外,也可用于减轻成人及儿童的恐惧感,让患者呈浅睡眠状态。
作为辅助用药, 可与止痛药合用于术后疼痛。 静脉注射或肌内注射本药, 作为全麻辅助用药,在特殊情况下 ( 如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危患者 ) ,可减少成瘾性镇痛药的用量。
对支气管哮喘患者,异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用,故也可做成合剂,可用于镇咳、祛痰、平喘。
【药理】
1. 药效学 本药是吩噻嗪类衍生物, 为抗组胺药。 其作用较苯海拉明持久, 比氯丙嗪弱,具有明显的中枢镇静作用。能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的
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