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举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
1. 肝药酶的活性对药物作用的影响:
( 1)肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。
比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。诱导肝药酶的活性,也可
以加 速其它药物(如双香豆素)的代谢	,使后者的作用减弱。
1、阿托品的临床用途:
如苯巴
1)、缓解内脏绞痛 :疗效:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用)
2)、抑制腺体分泌  :① 全身麻醉前给药:②严重盗汗和流涎症
3)、眼科 :① 虹膜睫状体炎  ;② 散瞳检查眼底 ;③ 验光配镜 :仅在儿童验光时用。
4)、缓慢型心律失常  ;窦性心动过缓,  I 、 II  度房室传导阻滞。
5)、感染性休克 :暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6)、解救有机磷酸酯类中毒   。
2、阿托品的药理作用:
1)、解除平滑肌痉挛 :松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管
2)、抑制腺体分泌  ;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。
3)、对眼的作用 : ①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹
4)、心血管系统 :
①解除迷走神经	对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;
②扩张血管,改善微循环	。
(5)、中枢神经系统	:大剂量时可兴奋中枢
3、( 1)、阿托品对眼的作用与用途:
作用:① 散瞳 :阻断虹膜括约肌	M受体。
②升高眼内压 :散瞳使 前房角 变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹 :通过阻 断睫状肌	M 受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光
度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用	。
(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:
作用:① 缩瞳 :激动虹膜括约肌	M受体。
②降低眼内压 :缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流。
③调节痉挛 :通过激动睫状肌	M受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变
凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。
用途:①青光眼;②虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)	。
4、 . 拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?请各列举一个代表药。
(1)、拟胆碱药
分类	代表药
胆碱受体激动药:
①M、 N 受体激动药	ACh
②M受体激动药	毛果芸香碱
③N 受体激动药	烟碱
④抗胆碱酯酶药	新斯的明
(2)、胆碱受体阻断药
分类	代表药
M受体阻断药:
①M1、 M2受体阻断药	阿托品
②M1受体阻断药	哌仑西平
③M2受体阻断药	戈拉碘胺
N受体阻断药
N1 受体阻断药  美加明
②N2 受体阻断药  琥珀胆碱
5、( 1)、除极化型肌松药的作用特点:	!
①肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤动。
②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量中毒不能用新斯的明抢救。
③治疗量无神经节阻断作用。
④连续用药可产生快速耐受性。
2)、非除极化型肌松药的作用特点:①吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素(如链霉素)能加强此类药物的肌松作用。②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,因此过量中毒可用新斯的明抢救。③有不同程度的神经节阻断作用。
④在同类阻断药之间有相加作用。
为什么过敏性休克宜首选肾上腺素?
过敏性休克时小血管通透性升高,引起血压下降,支气管平滑肌痉挛,引起呼吸困难。肾
上腺素通过 激动α、β受体	,既可收缩血管,兴奋心脏,升高血压;又可	松弛支气管平滑
肌,减少过敏介质释放,	消除支气管粘膜水肿	,从而缓解过敏性休克的症状。因此,治疗
过敏性休克宜首选肾上腺素。
2. 简述拟肾上腺素药的分类及代表药。
2、拟肾上腺素药
(一)直接拟似药
分类	代表药
①α受体激动药
α1、α 2 受体激动药	去甲肾上腺素(	NA)
α1 受体激动药	新福林(去氧肾上腺素)
α2 受体激动药	可乐定
②β受体激动药
βl、β 2 受体激动药	异丙肾上腺素(	Iso )
1 受体激动药   多巴酚丁胺
2 受体激动药 沙丁胺醇③α、β受体激动药 肾上腺素( AD)④α、β、 DA受体激动药 多巴胺( DA)(二)、间接拟似药:麻黄碱、间羟胺
简述肾上腺素受体阻断药的分类及代表药。
1、 AD受体阻断药
①α受体阻断	代表药
α1、α 2 受体阻断药	酚妥拉明
1 受体阻断药   哌唑嗪
2 受体阻断药   育亨宾
②β受体阻断药
β1、β 2 受体阻断药	普萘洛尔
1 受体阻断药   阿替洛尔
2 受体阻断药   布他沙明
为什么α受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转,却不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转?
肾上腺素对具有缩血管作用的α受体及具有扩血管作用的β
2 受体都有明显的激动作用。
当
预先应用α受体阻断
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