临床药理学课件 第二十五章高血压的药物治疗(）.pptVIP

洛沙坦（氯沙坦，科索亚，Losartan,Cozaar） 对AT1受体的选择性为其对AT2受体的10000倍，在体内有14%转化成其活性代谢物EXP-3174，对AT1受体的作用比洛沙坦强10-40倍。 优点：不会咳嗽和血管神经性水肿. 但本品孕妇,哺乳妇不宜;会引起高血钾和肾功能障碍. 用于治疗高血压，口服50mg/次，1次/日，或25mg/次，2次/日，不良反应较少。 第三节 其他经典抗高血压药 中枢性降压药 可乐定 Clonidine 甲基多巴 methyldopa 莫索尼定 moxonidine α-甲基多巴 可乐定 莫索尼定 选择性 非选择性 选择性 　　 α2受体 Ⅰ1—咪唑啉受体 唾液腺 蓝斑核 NTS RVLM 口干 镇静 抑制交感神经活性 抑制去甲肾上腺素释放 扩张血管 降压 可乐定 (clonidine) 【药理作用】 降压（中等偏强） 特点：抑制胃肠分泌及运动并有明显中枢抑制。 机制：激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体 【临床应用】 1.中度高血压尤其合并溃疡病的高血压 2.控制吗啡类药物的戒断症状 3.滴眼用于治疗开角型青光眼： 激动外周交感神经a2受体，负反馈抑制其活性，减少房水生成。对瞳孔大小、对光反应及调节功能无影响。 OCH3 H N N CH3 N N N Cl H 莫索尼定 莫索尼定(Moxonidine) 为第二代中枢性降压药，选择性作用于延髓嘴端腹外侧核(RVLM)的I1-咪唑啉受体。 莫索尼定对?2受体的亲和力比其对I1-咪唑啉 受体的亲和力弱40-200倍，因此在降压时不减慢 心率，也无明显中枢镇静作用。高血压患者一次口 服0.2-0.4mg，在给药后2-4h血压降至最低值，T1/2为2小时左右 ，长期用药（一年以上）也有良好降压效果。 利美尼定（rilmenidine） T1/2为8小时左右 其他血管扩张药 肼屈嗪 hydralazine 米诺地尔 minoxidil 长压定 二氮嗪 diazoxide 硝普钠 Sodium nitroprusside 线粒体三磷酸腺苷(ATP)敏感钾离子通道开放剂二氮嗪 高血压的药物治疗 血压水平的定义和分类 分 类 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg） 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130～139 85～89 1级高血压（轻） 140～159 90～99 2级高血压（中） 160～179 100～109 3级高血压（重） ≥180 ≥110 单纯收缩期高血压 ≥140 90 临界收缩期高血压 140～149 90 高血压 收缩压18.7kPa(140mmHg) 舒张压12.0kPa( 90mmHg) 药物治疗目的： 降低血压至正常，减轻临床症状， 减少或防止心、脑、肾并发症， 降低死、残率 药物治疗效果： 提高生活质量 延长寿命 一、高血压的病理生理机制及抗高血压药的作用环节