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实用标准文案 头孢菌素类抗生素 一、概述 头孢菌素类（cephalosporins ）是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一 —头孢菌素 C，水解得到母核 7- 氨基头孢烷酸（ 7-aminocephalosporanic acid ， 7-ACA ）接上不同侧链制成的一系列半合成抗生素。第一个头孢菌素在 20 世纪 60 年代问世，目前上市品种已达 60 余种。产量占世界上抗生素产量的 60% 以 上。本类抗生素的活性基团也是β - 内酰胺环，与青霉素类有着相似的理化特性、 生物活性、作用机制和临床应用。 本类药可破坏细菌的细胞壁， 并在繁殖期杀菌。 对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青 霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是 - 类高效、低毒、临床广泛应 用的重要抗生素。 根据头孢菌素的抗菌谱、 抗菌强度、对β- 内酰胺酶的稳定性及 对肾脏毒性可分为四代。 二、化学结构 头孢菌素类和青霉素类同属β - 内酰胺抗生素， 不同的是头孢菌素类的母核是 7- 氨基头孢烷酸（ 7-ACA ），而青霉素的母核则是 6- 氨基青霉烷酸，这一结构上 的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。 三、理化性质 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般 不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水， 所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型 精彩文档 实用标准文案 主要制成钠盐或钾盐。 头孢烷酸含有不稳定的β - 内酰胺环，在有水分子存在的条 件下易被水解， 碱、酸和温度升高均能促进水解。 所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或 粉末，密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存 2 ～3 年，临用前加入注 射溶媒溶解后需及时使用。 口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受 胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。 药代动力学 头孢菌素在血清和组织中有较高浓度， 然而只有头孢呋辛和大多数第三代头 孢菌素能透过血脑屏障，在脑脊液中达到适当浓度。在前列腺内的浓度并不高， 治疗前列腺炎时需经静脉给予较大剂量。 大多数头孢菌素由肾脏分泌， 用丙磺舒 可增加血清水平。 头孢哌酮和头孢曲松主要由肝脏代谢， 在胆道和胃肠道内可达 到很高水平，并不必因为肾病而显著调整药物剂量。 四、作用机理 与青霉素相似。早期认为唯 - 的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合 成。现已证明，β - 内酰胺化合物还可与某些蛋白质（β - 内酰胺结合蛋白）结合， 这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。 由此改变细菌细胞膜的通透性， 抑 制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。 五、头孢菌素类抗生素的分类 第一代头孢菌素：供注射用的有头孢噻吩（ cefalothin ，先锋霉素 I）、头 孢唑啉（ ce - fazolin ，先锋霉素Ⅴ）、头孢乙腈（ cefacetrile ，先锋霉素Ⅶ）、 头孢匹林（cefapirin ，先锋霉素Ⅷ）、头孢硫脒（cefathiamidine ，先锋霉素 18 ）、 精彩文档 实用标准文案 头孢西酮（ cefazedone ）等。供口服用的有头孢氨苄 （cefalexin ，先锋霉素Ⅳ）、 头孢羟氨苄（ cefadroxil ）等。供口服和注射用的有头孢拉定（ cefradine ，先 锋霉素Ⅵ）。 第二代头孢菌素：供注射用的有头孢呋辛（ cefuroxime ）、头孢孟多 cefamandole ）、头孢替安（ cefotiam ）、头孢尼西（ cefoicid ）、头孢雷特 ceforanide ）等。供口服用的有头孢呋辛酯（ cefuroxime axetil ）、头孢克洛 cefaclor ）等。 第三代头孢菌素：供注射用的有头孢噻肟（ cefotaxime ）、头孢唑肟 ceftizoxime ）、头孢曲松（ ceftriaxone ）、头孢地秦（ cefodizime ）、头孢他啶（ ceftazidime ）、头孢哌酮（ cefoperazone ）、头孢匹胺（ cefiramide ）、头孢甲肟（ cefmenoxime ）、头孢磺啶（ cefsulodin ）等。供口服用的有头孢克肟（ cefixime ）、头孢特仑酯（ cefera pivoxil ）、头孢他美酯（ cefetamet pivoxil ）、头孢布烯 （ ceftibuten ）、头孢地尼 （ cefdinir ）、头孢泊肟酯 （ cefpodoxime pivoxetil ）等。 第四代头孢菌 素：供注射用 的有头孢匹罗 （ cefpirome ）、 头孢吡肟 cefepim