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高血压的治疗现状 非药物治疗 ? 减少钠盐摄入 ? 规律运动 ? 合理膳食 ? 控制体重 ? 戒烟 ? 限制饮酒 ? 仅可控制高血压疾病初期 进展 药物治疗 ? 钙通道阻滞剂 ? 血管紧张素转化酶抑 制剂( ACEI ) ? 血管紧张素 Ⅱ 受体拮 抗剂( ARB ) ? 利尿剂 ? β 受体阻滞剂 ? α 受体阻滞剂 ? 不良反应发生 ? 降压平稳性 ? 联合用药 方 式 方 式 长效、安全、平稳降压并可联合应用的降压药 临 床 需 求 问 题 问 题 J Hyperten.2007;25:1105 – 87. 推荐应用以 钙拮抗剂为基础 的联合治疗方案 《中国高血压防治指南》( 2010 ) β - 阻滞剂 钙拮抗剂 噻嗪类利尿剂 血管紧张素转换酶 抑制剂( ACEI ) α - 阻滞剂 血管紧张素 Ⅱ 受体 拮抗剂( ARB ) 注:图中实线示有临床试验数据,推荐使用;虚线示试验证据不足或必要时应慎用的组合 钙拮抗剂是 多种特殊人群 的优先推荐 特殊人群 优选 CCB 的推荐 老年高血压 + 我国完成的 Syst-China 、 STONE 等临床试验结果均表明钙通道 阻滞剂治疗老年人高血压可显著减少脑卒中发生风险。 儿童与青少年高血压 + ACEI 或 ARB 和 CCB 在标准剂量下较少发生不良反应,通常作为 首选的儿科抗高血压药物 妊娠高血压 + 必要时谨慎使用降压药。口服药物包括β受体阻滞剂或 CCB ;妊 娠期间禁用 ACEI 或 ARB 。 伴稳定性心绞痛的高血 压 + 如有β受体阻滞剂使用的禁忌证,可代之以二氢吡啶类 CCB ,尤 其长作用的制剂 高血压伴肾脏疾病 + 终末期肾病的降压治疗:未透析者一般不用 ACEI 或 ARB, 及噻嗪 类利尿剂;可用 CCB 、袢利尿剂等降压治疗 《中国高血压防治指南》( 2010 ) 分类 禁忌症 绝对禁忌症 相对禁忌症 CCB (二氢吡啶类) 无 快速心律失常、心力衰竭 ACEI/ARB 妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭 窄 噻嗪类利尿剂 利尿剂(醛固酮拮抗剂) 痛风 肾功能衰竭、高血钾 妊娠 β受体阻滞剂 Ⅱ - Ⅲ度房室阻滞、哮喘 慢性阻塞性肺病、周围血管病、 糖耐量低、运动员 钙拮抗剂适应症广, 无绝对禁忌症 《中国高血压防治指南》( 2010 ) 钙拮抗剂是 最适合中国人 的降压药 《中国高血压防治指南》( 2010 ) 中 国 高 血 压 情 况 选择单药降压效果好 的药物 选择高盐饮食对降压 效果无影响的药物 高钠低钾膳食是我国大多数高血 压患者发病的主要危险因素之一 我国高血压人群中,绝大多数是 轻、中度高血压(占 90% ) 我国脑卒中高发,控制高血压是 预防脑卒中的关键 选择降低卒中风险明 确的药物 中 国 人 降 压 优 选 钙 拮 抗 剂 临床建议 临床建议 临床建议 缓、控释制剂的区别 项目 缓释制剂 控释制剂 释放系统 一级释药动力学 零级释药动力学 释药速率 非恒速 恒速 血药浓度波动 大 小 环境影响 释药速率受胃肠 环境因素影响 释药速率不受胃肠环境 ( PH 、搅拌、进食状况)影响 半透膜 释药孔 片芯 ( 包括药物和渗透活性物质) 释药孔 H 2 O H 2 O H 2 O 渗透泵控释制剂的结构示意图 图 1 渗透泵制剂在释放过程中 并不受酸性胃液或碱性肠液的影响 图 2 :渗透泵制剂在有无搅拌状况下 均能够稳定释放药物 图 3 渗透泵制剂在实验犬 体内外释放高度一致性 不受胃肠道可变因素影响 ? 口服渗透泵制剂的释药推动力来自于半透膜内外渗透压差,所以其 释 药速率与释药环境(如 PH 、搅拌、进食状况等)无关 ,可以达到对药 物的控制释放。 图 1 渗透泵制剂在释放过程中 并不受酸性胃液或碱性肠液的影响 陆彬等,药物的新剂型与新技术,人民卫生出版社, 2005 , 437 渗透泵控释制剂的优点 ? 持久降压,实现 24h 给药一次 控释时间长 ? 血药浓度波动小,降压更平稳,避免不必要的副反应 提高降压谷峰比 ? 药物释放不受胃肠道因素(蠕动、 pH 值、胃排空)影响 个体差异小
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