合理安须全用药.ppt

合理安全用药;药物的作用 治疗作用 不良反应 学习目的 正确选用药物 对药物的特异反应有应对措施 能使药物针对治疗部位并维持作用浓度 副作用小,能纠正不良反应;药理学总论概况;;; 药物的体内过程 药物进入机体到药物从机体消除的全过程称为药物的体内过程,包括吸收、分布、生物转化及排泄。吸收、分布和排泄统称转运，生物转化和排泄统称消除。简称ADME;（一）、药物吸收 1、口服给药 A、吸收部位:胃肠道 B、影响吸收的因素：崩解度、胃肠液pH值、胃排空速度、食物、首过消除 2、舌下和直肠给药 A、口腔吸收 B、直肠吸收;3、肌内和皮下给药 A、吸收特点:毛细血管吸收 B、影响吸收因素：药物在组织间 液的 溶解度、注射部位血流量、注射药物剂型 4、吸入给药 5、经皮给药 6、血管内给药;（二）分布 影响药物分布的因素 1、药物与血浆蛋白结合 （1）药物与血浆蛋白结合后，分子量变大 （2）可逆性与平衡性 （3）饱和性 （4）非特异性 （5）竟争性抑制 ;;三）药物生物转化：又称代谢—肝是主要器官 1、药物转化方式：包括氧化、还原、水解、结合四种分两步进行。 （1）Ⅰ相反应：包括氧化、还原、水解反应。结局有三种：大部分经代谢后失去药理活性（称之灭活）；小部分经代谢后仍具药理活性；小部分经代谢后才具 （2）Ⅱ相反应：即结合反应。;;（四）药物排泄：肾是主要排泄器官，肝、乳腺、唾液腺、肠和肺也有一定的排泄药物功能。 1、药物经肾排泄：大部分被灭活的药物代谢产物和游离药物从肾排出；少部分在排泄器官呈现药理作用和不良反应 2、药物经胆汁排泄：可经肝肠循环—产生重吸收;3、药物经乳汁排泄：弱碱性药物可从乳汁排泄； 4、药物经其他途径排泄：如肺、唾液；;药物代谢动力学 一、药物跨膜转运 概念 药物跨膜转运是指药物在吸收、分布、生物转化和排泄时多次穿越细胞膜的过程。 1、被动转运 （1）概念与特点 （2）影响因素 2、主动转运;三、血药浓度变化的时间过程 （一）血药浓度—时间曲线 峰浓???（C max）达峰时间（Tpeak） （二）房室模型： 1、一室模型 2、二室模型 药物总量（D）等于药物浓度（C）与分布容积（Vd）的乘积，即D=C×Vd （三）动力学过程： 1、恒比消除（一级消除动力学） 2、恒量消除（零级消除动力学）; 四、药动学常用参数及意义 （一）生物利用度：药物被机体吸收利用的程度。 1、生物利用度的测算：有相对和绝对生物利用度 2、生物利用度的意义：评价药物的生物等效性；评价药物的首过消除与作用强度；指导临床合理用药；查明药物无效或中毒的原因。;（二）半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 1、特点：每一种恒比消除的药物，其半衰期是一恒定值，不因血药浓度高低而变化，也不受给药途径的影响，但受肝肾功影响。 2、半衰期的意义：药物分类的依据；确定给药间隔时间；预测药物基本消除的时间。;（三）表观分布容积 表现分布容积（Vd）是假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积，即药物在机体分布平衡时体内药量（D）与血药浓度（C）之比值。 1、影响因素 2、临床意义 a、推测药物分布范围 b、推测药物排泄速度 c、推测体内药物的总存们量或达到某一有效血药浓度时的药物计量。;（四）清除率 是指单位时间内所清除的药物表现分布容积数，即单位时间内有多少容积体液中的药物被清除。 （五）血药稳定浓度 恒比消除的药物在连续恒速给药的过程中，血摇浓度会逐渐增高 ，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积。当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称为稳态浓度 ; 1、稳态浓度的特点： （1）凡属恒比消除的药物，恒量给药时达到稳态浓度所需的时间均为5个半衰期。 （2）静脉恒速滴注能维持稳态浓度而无明显的上下波动。 （3）稳态浓度的高低取决于恒量给药时连续给药的剂量。; 2、稳态浓度的意义： （1）调整给药剂量的依据； （2）确定负荷剂量的依据； （3）制定理想给药方案的依据；; 第二节 药物效应动力学 一、药物作用 （一）药物基本作用 1、兴奋作用 2、抑制作用;（二）药物作用类型 1、药物作用范围：局部和吸收作用 2、药