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PAGE PAGE #/ 3 1、改性乳糖普通乳糖由于流动性和粘合力差 ,不适用于直接压片 ,喷雾干燥 的乳糖性能虽有改善，但抗湿性差，制品易变色。a乳糖-水合物脱水制成的无水 a 乳糖,各项性能都较理想 ,其直接压片的成品，片重差异较小 ,且硬度、脆性、崩解 度、溶出速率和抗湿性能均较好 2、xx 山梨醇是近年来常用的片剂赋形剂之一 ,由于结晶条件不同 ,具有多种晶型 ,性 能各异，尤其是熔点和吸湿性不同。无定形山梨醇从 75C开始熔融，吸湿性最强；a 型自85C始熔；邂的熔点为92? 94. 5C ,型为96?99C，吸湿力相应减弱。丫 2山梨醇(如Neosorb 60)性能稳 定,可压性好 ,制成的片剂硬度大 ,但崩解时限较乳糖稍长 ,药物溶出亦稍慢 ；而以喷 雾干燥法制成速溶山梨醇 (如 Sorbitol Instant) ,制成的片剂崩解和溶出均快。速溶 山梨醇为疏松的堆积无定向的 ,交织成丝状的结晶集体 ,有良好的可塑性 ,可压性和 流动性 ,其用量小 ,吸湿性也小。 3、微晶纤维素 MCC (Avicel) 性能良好 ,可用于直接压片。白色或类白色结晶性粉末。有 Avicel PH 101、PH 102、PH 103、PH 105、PH 301、PH302及Avicel RC591和 Emocel等规格。微晶纤维素用于直接压片和 一般压制片,流动性,可压行好,兼具粘合,润滑和助崩解性能 ,与药物无相互作用 ,且 使片子外形光洁美观，易崩解。PH101特别适合于湿法造粒，PH102适合与直接 压片。 MCC 属于半合成的高分子化合物 ,具有较强的干燥粘合性 ,主要用于粉末 直接压片 4、预胶化淀粉 预胶化淀粉不仅有良好的崩解 ,粘合作用，而且当它取代一般处方中淀粉的 5 %时 ,可明显改善片剂的硬度、崩解度与表面光亮度 ,更重要的是提高溶出度。 用预胶化淀粉作稀释剂 ,易制粒 ,颗粒成粒性和可压性较好 ,硬度增大。作粘合剂 , 特别是干燥粘合剂时 ,具有片剂的硬度好、脆裂度小、表面光滑等优点。与淀粉 浆相比,大约需要 4 倍于预胶化淀粉量的淀粉浆才能压制得同样硬度的片剂。可 压性淀粉的压缩成形性最好 ,只加入 5 %即可得到抗张强度较大的片剂 ;而淀粉的 压缩成形性较差 ,加入 30 %以上时才可制得强度合格的片剂。 5、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮，PVP,聚N -乙烯基丁内酰胺)是一种合成高 分子聚合物，本品为白色或乳白色粉末 ,微有特臭气味 ,化学性质稳定 ,略有吸湿 性,易溶于水 ,在许多有机溶剂中极易溶解 ,如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有机酸 及其酯、酮、氯仿等 ,但不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳和乙酸乙酯。本品 开始用作片剂，颗粒剂的粘合剂。国外的 PVP产品商品名有Kollidon和 Plasdone等。PVP广泛地供片剂、颗粒剂用作粘合剂，用于咀嚼片可解决药物 对水分的敏感问题；在片剂着色时以及在着色的薄膜包衣溶液中 ，PVP也可作为 色素分散剂，使色素分散均匀；将难溶性药物用 PVP水溶性高分子物料作载体， 增加难性药物溶解速率。PVP广泛地供片剂用作粘合剂，用量一般为 3%?5% (W/ W), 粘合剂溶液浓度为 0.5%? 5%(W/ W)。 崩解剂的加入使颗粒或片剂在体内迅速分裂成细颗粒。崩解过程经历润 湿、虹吸、破碎。 淀粉是最广泛应用的崩解剂，在湿法制粒中淀粉常用于稀释剂和粘合剂。 淀粉与微晶纤维素混合使用获得出色的崩解效果。近年来开发应用的高分子崩 解剂一般比淀粉的用量少、且明显减少崩解时间，些性质有利于水不溶性药物 的片剂。 138.关于片剂所用赋形剂的叙述正确的是() A 由于淀粉可充当多种赋形剂，因此为改善片剂质量可在处方中大量使用 B 糊精既可以做稀释剂又可以做粘合剂 C硬脂酸镁作为润滑剂用量不宜过大，其原因是虽润滑性好但助流性差 D 月桂醇硫酸钠可用做润滑剂 E崩解剂的加入方法中内加明显优于外加法，因为内加法可以使片剂崩解的 更为彻底 答案: BD 注解： 由于淀粉虽可充当多种赋形剂，但在处方中不可大量使用，因为淀粉可压 性差；硬脂酸镁作为润滑剂用量不宜过大，原因是硬脂酸镁是疏水物质用量过 多会影响片剂崩解；月桂醇硫酸钠可用做水溶性润滑剂；崩解剂的加入方法中 有内加法、外加法及内外加入法，内加法虽然崩解来自于内部，但崩解速度 慢，且在制备过程中淀粉已接触过湿和热，因此崩解作用不强，外加法崩解迅 速，但颗粒内无崩解剂，不易崩解为粉粒，因此两种方法没有哪种更明显好， 最好用内外加法。