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PAGE PAGE 12 2006年1月份《药理学》考试大纲 考试目的 本考试为北医网络学院2004级应用药学专业专升本层次学生2006年1月份药理学网络课程考试，旨在评定其药理学的学习是否达到了预期的课程要求，同时为北医网络学院下一步教学的实施及评估提供依据。 考试总要求 考生应掌握比较坚实的药物和药理学知识，理解合理用药防治疾病的理论根据，融会贯通，掌握药物作用和临床应用的基本规律，注重掌握药物结构与其生物活性以及体内过程之间的关系，能够运用所学于实际工作并具有分析问题和解决问题的能力。 考试内容 绪论 掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。熟悉药理学的学科任务。 1. 药理学（pharmacology）是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理的一门学科。 2. 药物（drug）是用以防治及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。药物来源：（1）天然药物：动、植物中提取成分（人参皂甙、牛胰岛素）。（2）人工合成/半合成药物：具天然药物结构或全新药物（天然药物没有的结构）/前者基础上进行结果改造。（3）生物技术（基因工程）：如；促红细胞生成素EPO，粒巨噬系集落刺激因子GM-CSF，其商品名：惠而血。 3．药效动力学(药效学,pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用、作用规律及作用原理。 4．药代动力学(药动学, pharmacokinetics)研究机体对药物的作用及作用规律，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程及其规律。 5. 新药是指特定国内未曾生产或未曾用于某些疾病的药物。 6．药理学的学科任务：阐明药物作用机制；提高药物疗效；研究开发新药；发现药物新用途；探索细胞生理、生化及病理过程。 7. 药理学在新药的研究与开发中的作用 新药包括化学药、中药和生物药品 新药研究过程分： 临床前研究包括药学、药理学研究 临床研究：包括 = 1 \* ROMAN I = 2 \* ROMAN II = 3 \* ROMAN III期临床试验 售后调研 药物体内过程和药物代谢动力学 掌握被动转运、主动转运特点及影响因素；首过效应和生物利用度的概念；时量曲线；一级动力学消除及零级消除动力学；血浆半衰期；房室概念及房室模型；表观分布容积；多次给药的时量曲线和稳态血药浓度；不同给药方式、间隔、剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响。掌握吸收的定义，给药途径对吸收的影响；血浆结合蛋白的概念；药物与血浆蛋白结合后特点及药理学意义；影响药物在体内分布的因素；典型的肝药酶诱导剂和抑制剂；药物经肾脏排泄的意义，肝肠循环的概念及意义。 药物跨膜转运的方式分为被动转运和主动转运。被动转运(passive transport)：药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运，特点：不耗量，不需载体，无饱和性（限速），无竞争性抑制。大多数药物是以被动转运中的简单扩散方式通过细胞膜，细胞膜是离子障（只有非离子型药物才能以简单扩散方式跨膜），影响被动转运的因素：药物的理化性质和解离度（解离型药物极性大，脂溶性小，难跨膜转运；非解离型药物—极性小，脂溶性大，易跨膜转运）。药物解离度大小取决于药物所在溶液的pH值，药物的pKa值是指药物解离50％时溶液的pH值。弱酸性药物在酸性较强侧解离少，以非解离型为主，易跨膜，碱性药物在碱侧易跨膜（此时药物解离度低，非离子型多，脂溶性高），而弱酸性药物在碱性较强侧，以解离型为主，不易透过细胞膜，如某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？可以碱化尿液，加速排泄，使之解离，脂溶性降低，不易跨膜转运，减少重吸收。影响药物吸收、分布、代谢、排泄的主要因素：（一）消化道吸收：某些药物在第一次通过肝脏时，即可部分被肝脏代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应或第一关卡效应（首关消除）。（二）影响药物分布的因素：药物的理化性质和体液的pH，药物与血浆蛋白结合（血浆蛋白结合率），药物与组织的亲合力，特殊屏障（血脑屏障、胎盘屏障）。血浆蛋白结合率：结合型药物无药理活性，不易穿过毛细血管、各种屏障及肾小球，这种结合是可逆的饱和的，受竞争性抑制影响。（三）药物的代谢（生物转化）：药物在体内通过代谢途径发生化学结构的改变，生成各种代谢产物，使药物的药理活性改变（灭活、继续保持一定活性或产生毒性作用）或转化为极性高的代谢物，有利于排出体外。药物在体内的生物转化有赖于酶的催化，包括专一性酶和非专一性酶，非专一性的酶为肝微粒体混合功能氧化酶系（肝药酶、药酶），其活性有限，个体差异大，易受药物影响。能提高药酶活性或加速药酶合成的药物称为肝药酶诱导剂，如苯巴比妥、水合氯醛、利福平等；能使药酶活