2020药物化学第七版第十四章药物代谢反应.pptVIP

? 如β受体阻滞剂普萘洛尔（ propranolol ）的代谢有两条不同途 径。 ? 胺类化合物氧化 N - 脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异 丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他含 ? - 氢原子的基团。取代 基的体积越小，越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物，叔胺的脱 烷基化反应速度比仲胺快。 利多卡因 ? 胺类药物代谢脱 N - 烷基化后，通常会产生活性更强的药物， 例如三环类抗抑郁药物丙米嗪（ imipramine ）经脱 N - 甲基代 谢生成地昔帕明（ desipramine ）也具有抗抑郁活性。或产 生毒副作用，例如上述的利多卡因的代谢以及 N - 异丙甲氧明 （ N -isopropylmethoxamine ）经脱 N - 烷基后生成甲氧明 （ methoxamine ），会引起血压升高，临床上用于升高血压。 丙米嗪 地昔帕明 N - 异丙甲氧明 甲氧明 ? （ 2 ） N- 氧化反应：一般来说，胺类药物在体内经氧化代谢生 成稳定的 N- 氧化物，主要是叔胺和含氮芳杂环，而伯胺和仲胺 类药物的这种代谢通常比较少。伯胺和仲胺结构中如果无 ? - 氢 原子，则氧化代谢生成羟基胺、亚硝基或硝基化合物。酰胺类 化合物的氧化代谢也与之相似。 ? 叔胺经 N - 氧化后生成化学性质较