2020药理学g034第四节组胺H1受体拮抗剂.pptVIP

氯雷他定 Loratadine N CN t -BuOH H 2 SO 4 N NHBu- t O 1) n-BuLi/NaBr, THF 2) Cl Cl N N O O Cl N Cl O NHBu- t POCl 3 N Cl CN N ClMg 1) 2) HCl N Cl O N PPA N N Cl ClCOOC 2 H 5 PPA, P 2 O 5 N O Cl N O COOC 2 H 5 Zn, TiCl 4 Ar N Ar N R 5 哌嗪类 H1 受体拮抗剂 用 Ar （ Ar ‘ ） CHN- 代替乙二胺类的 ArCH2 （ Ar ） N- ， 并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪 类抗组胺药。 此类药物除具有较强的 H1 受体拮抗剂作用外，又 各有特点，有的有平喘效果；有的具有抗晕动作 用；还有的具有钙离子通道阻断作用。 盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 2-[4-[ （ 4- 氯苯基）苯基甲基 ]-1- 哌嗪基 ] 乙氧基乙酸二盐酸盐 由于 Cetirizine 易离子化，不易透过血脑屏 障，进入中枢神经系统的量极少， 属于非镇 静性抗组胺药，是第二代抗组胺药的代表药 物之一。 . 2HCl O O OH Cl N N 来源 .. 安定药