2020药物化学第六章镇痛药物.pptVIP

开链氨基酮类 : 美沙酮 (Methadone Hydrochloride) O N . HCl 4 3 6 ? 化学名 ： 4,4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮盐酸 盐（ 6-dimethylamino-4,4-diphenyl-3-hepatanone hydrochloride) ? 药用外消旋体 ( 左旋体活性 右旋体 ) 理化性质 ? 1. 无色结晶或白色结晶性粉末 ; 无臭 , 味苦 . 易溶于醇和氯 仿 , 溶于水 , 不溶于醚和甘油 . 2. 药用外消旋体 ( 左旋体活性 右旋体 ). ? 3. Methadone Hydrochloride 水溶液光照易氧化 : 溶液 变成棕色 , pH 改变 , 旋光率降低 . hv hv N O N O . HCl 4. 鉴别反应 : 羰基位阻大 , 但叔胺可与生物碱沉 淀反应 : 水溶液与苦味酸产生沉淀 ? 水溶液与甲基橙试液产生黄色沉淀 体内代谢 ? 主要代谢途径 : N- 氧化、 N- 去甲基、苯环羟化、 羰基氧化、 羰基还原。 N O N OH N O OH N O O N N O N H OH H N O HO 临床用途 ? M