2020药理学第21章钙通道阻滞药.pptVIP

第二十一章 钙通道阻滞药 定义 — 选择性阻滞细胞膜钙离子通道 ? 减少 Ca 2+ 内流 ? 细胞内 Ca 2+ ? 钙离子的生理意义 ? 钙 —— 细胞内第二信使 ? 作用 —— 神经细胞兴奋和递质释放 ? 骨骼肌、血管平滑肌收缩 ? 心肌和传导系统兴奋、腺体分泌等 ? 钙超载 (calcium overload) ： 细胞内 Ca 2+ ? ? 细 胞损伤 ? 组织、器官功能障碍 （钙超负荷） 药物 + 钙通道 ? 钙通道蛋白构象改变 ? 钙通道 自动关闭 ? 靶器官细胞内 Ca2+ ? ? 产生药理 作用 一．钙通道的类型： 1 ．电压依赖性通道（ PDC ） — 开放受 膜电位控制 2 ．受体调控性通道（ ROC ） — 膜上受 体激活开放 钙通道阻滞药对两种钙通道均有阻滞作 用，但对 PDC 作用更强。 现有的钙通道阻滞药对 ROC 的阻滞作用 较弱。 电压依赖的钙通道根椐其电导值及动 力学特性的不同又分若干亚型： L 型（ long-lasting ）、 T 型 (transient) 等，在心血 管系统以 L — 及 T — 为主。临床常用的钙拮 抗